| 公开(公告)号 | CN1960993A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017980.5 |
| 申请日期 | 2005.03.31 |
| 专利名称 | 6,6-双环取代的杂双环蛋白激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 US 60/559,250 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 李·D·阿诺德;卡拉·塞萨里奥;希瑟·科特;安德鲁·菲利普·克鲁;董汉清;肯尼斯·福尔曼;艾雅可·洪达;拉多斯劳·洛费尔;李安虎;克里斯滕·米歇尔·穆尔维希尔;马克·约瑟夫·穆尔维希尔;安托尼·尼格罗;比乔伊·帕尼克;阿尔诺·G·斯泰尼格;孙滢川;翁清华;道格拉斯·S·维尔纳;迈克尔·J·怀勒;张 涛 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-31 PCT/US2005/010606 |
| 进入国家日期 | 2006.12.01 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由下式I表示的化合物： 或其可药用盐，其中： X1和X2各自独立地为N或C-(E1)aa； X5为N、C-(E1)aa或N-(E1)aa； X3、X4、X6和X7各自独立地为N或C； 其中X3、X4、X5、X6和X7中的至少一个独立地为N或N-(E1)aa； Q1is X11、X12、X13、X14、X15和X16各自独立地为N、C-(E11)bb或N+-O-； 其中X11、X12、X13、X14、X15和X16中的至少一个为N或N+-O-； R1为不存在、C0-10烷基、环C3-10烷基、双环C5-10烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基、杂双环C5-10烷基、螺烷基或杂螺烷基，其任一个任选地被一个或多个独立的G11取代基取代； E1、E11、G1和G41各自独立地为卤代、-CF3、-OCF3、-OR2、-NR2R3(R2a)j1、-C(＝O)R2、-CO2R2、-CONR2R3、-NO2、-CN、-S(O)j1R2、-SO2NR2R3、-NR2C(＝O)R3、-NR2C(＝O)OR3、-NR2C(＝O)NR3R2a、-NR2S(O)j1R3、-C(＝S)OR2、-C(＝O)SR2、-NR2C(＝NR3)NR2aR3a、-NR2C(＝NR3)OR2a、-NR2C(＝NR3)SR2a、-OC(＝O)OR2、-OC(＝O)NR2R3、-OC(＝O)SR2、-SC(＝O)OR2、-SC(＝O)NR2R3、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、环C3-8烷基、环C3-8烯基、环C3-8烷基C1-10烷基、环C3-8烯基C1-10烷基、环C3-8烷基C2-10烯基、环C3-8烯基C2-10烯基、环C3-8烷基C2-10炔基、环C3-8烯基C2-10炔基、杂环基-C0-10烷基、杂环基-C2-10烯基或杂环基-C2-10炔基，其任一个任选地被一个或多个选自以下的独立的取代基取代：卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R222a)j1a、-C(＝O)R222、-CO2R222、-C(＝O)NR222R333、-NO2、-CN、-S(＝O)j1aR222-SO2NR222R333、-NR222C(＝O)R333、-NR222C(＝O)OR333、-NR222C(＝O)NR333R222a、-NR222S(O)j1aR333、-C(＝S)OR222、-C(＝O)SR222、-NR222C(＝NR333)NR222aR333a、-NR222C(＝NR333)OR222a、-NR222C(＝NR333)SR222a、-OC(＝O)OR222、-OC(＝O)NR222R333、-OC(＝O)SR222、-SC(＝O)OR222或-SC(＝O)NR222R333； 或者E1、E11或G1任选地为-(W1)n-(Y1)m-R4； 或E1、E11、G1或G41任选地独立地为芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、芳基-C2-10炔基、杂芳基-C0-10烷基、杂芳基-C2-10烯基或杂芳基-C2-10炔基，其任一个任选地被一个或多个选自以下的独立的取代基取代：卤代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R222a)j2a、-C(O)R222、-CO2R222、-C(＝O)NR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j2aR222、-SO2NR222R333、-NR222C(＝O)R333、-NR222C(＝O)OR333、-NR222C(＝O)NR333R222a、-NR222S(O)j2aR333、-C(＝S)OR222、-C(＝O)SR222、-NR222C(＝NR333)NR222aR333a、-NR222C(＝NR333)OR222a、-NR222C(＝NR333)SR222a、-OC(＝O)OR222、-OC(＝O)NR222R333、-OC(＝O)SR222、-SC(＝O)OR222或-SC(＝O)NR222R333； G11为卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR21、-NR21R31(R2a1)j4、-C(＝O)R21、-CO2R21、-C(＝O)NR21R31、-NO2、-CN、-S(O)j4R21、-SO2NR21R31、NR21(C＝O)R31、NR21C(＝O)OR31、NR21C(＝O)NR31R2a1、NR21S(O)j4R31、-C(＝S)OR21、-C(＝O)SR21、-NR2C(＝NR31)NR2a1R3a1、-NR21C(＝NR31)OR2a1、-NR21C(＝NR31)SR2a1、-OC(＝O)OR21、-OC(＝O)NR21R31、OC(＝O)SR21、-SC(＝O)OR21、-SC(＝O)NR21R31、-P(O)OR21OR31、C1-10亚烷基、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、环C3-8烷基、环C3-8烯基、环C3-8烷基C1-10烷基、环C3-8烯基C1-10烷基、环C3-8烯基C2-10烯基、环C3-8烷基C2-10炔基、环C3-8烯基C2-10炔基、杂环基-C0-10烷基、杂环基-C2-10烯基或杂环基-C2-10炔基，其任一个任选地被一个或多个选自以下的独立的取代基取代：卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R222a1)j4a、-C(＝O)R2221、-CO2R2221、-C(＝O)NR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j4aR2221、-SO2NR2221R3331、-NR2221C(＝O)R3331、-NR2221C(＝O)OR3331、-NR2221C(＝O)NR3331R222a1、-NR2221S(O)j4aR3331、-C(＝S)OR2221、-C(＝O)SR2221、-NR2221C(＝NR3331)NR222a1R333a1、-NR2221C(＝NR3331)OR222a1、-NR2221C(＝NR3331)SR222a1、-OC(＝O)OR2221、-OC(＝O)NR2221R3331、-OC(＝O)SR2221、-SC(＝O)OR2221、-P(O)OR2221OR3331或-SC(＝O)NR2221R3331； 或者G11为芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、芳基-C2-10炔基、杂芳基-C0-10烷基、杂芳基-C2-10烯基或杂芳基-C2-10炔基，其任一个任选地被一个或多个选自以下的独立的取代基取代：卤代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R222a1)j5a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-C(＝O)NR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j5aR2221、-SO2NR2221R3331、-NR2221C(＝O)R3331、-NR2221C(＝O)OR3331、-NR2221C(＝O)NR3331R222a1、-NR2221S(O)j5aR3331、-C(＝S)OR2221、-C(＝O)SR22 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)的化合物及其可药用盐(其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1如本文中定义的)抑制IGF-1R酶并且可用于治疗和/或预防过度增生性疾病如癌症、炎症、银屑病、过敏症/哮喘、免疫系统的疾病和状况、中枢神经系统的疾病和状况。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097800 英 |
