蔊菜素

Decanenitrile,10-(methylsulfonyl)-

Rorifone

231.29

熔点40°～46°,沸点188～192°/1mm。不溶于酸水和碱水,易溶于醋酸乙酯、氯仿和苯,难溶于石油醚、乙醚和冷水。IR λmax cm\-1:2240(-CN),1132,1290和1312(-SO2)。MSm/e:232(M+1),216,152,138,124,110,96,82,79,68,54,40。NMRτ:8.64[-(CH2)7-],7.60(-CH2CN),7.08(CH3-S\O/O-CH2-)。

    1.镇咳、祛痰、平喘作用
酚红排泌试验结果表明,1/5LD50 的蔊菜素经家兔灌胃有祛痰作用,当以100mg/kg的蔊菜素给小鼠灌胃时,其酚红排出量比对照组高2倍以上,但同时给以氰基解毒剂硫代硫酸钠则此作用消失。采用二氧化硫小鼠引咳法,灌胃蔊菜素80mg/kg镇咳作用不显著。用组胺、乙酰胆碱混合喷雾法实验证明给蔊菜素灌胃160mg/kg,对豚鼠有明显平喘作用,豚鼠抽搐反应潜伏期给药前均值为2min,给药后为5min33s,但此时豚鼠已出现毒性反应。
2.抗菌作用
平板稀释法实验结果5mg/ml 蔊菜素对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、绿脓杆菌及大肠杆菌均有抑制作用。
3.体内过程
小鼠口服14C-蔊菜素75mg/g,6～8h后血中放射性达高峰值,各组织中放射性分布在2～24h期间都以胃组织是高,脑组织最低,24h从尿中排出的放射性总量相当于蔊菜素灌服剂量的87%,说明蔊菜素在体内排泄快。大鼠及家兔灌服蔊菜素后尿液经纸层析、薄板层析鉴定均有大量硫氰酸的存在。灌服14C-蔊菜素的小鼠或大鼠6h后血尿中的放射物质,经纸层析均有原形的蔊菜纱和硫氰酸盐存在。大鼠灌服蔊菜素400mg/kg,24h尿液经硅胶薄板层析、气相色谱,红外光谱分析发现有一个类似于已知合成蔊菜素降解衍生物3-甲磺酰基丙酸,即蔊菜素脱氰基后的代谢产物。肝切片体外培养法证明,当蔊菜素与大鼠肚切片于37℃保温4h后,培养液中有氰基的解毒产物硫氰酸的存在,如果将肝磨成匀浆后则无,说明脏中催化这一反应的酶要求在比较严格的细胞组织结构完整条件下才能进行。

小鼠灌胃天然蔊菜素的LD50 为423～302mg/kg,三批合成蔊菜素的LD50 分别为379～335mg/kg,377mg/kg～271mg/kg,427～258mg/kg。小鼠死前表现为呼吸先抑制,后兴奋,再转入抑制、共济失调、惊厥,24h内死亡。家兔1次灌服天然蔊菜素100mg/kg,外观正常;1次灌服200mg/kg,4只家兔2只死亡;灌胃300mg/kg,于4h内全部死亡;死前表现与小鼠类似。当家兔灌服致死剂量(400mg/kg)蔊菜素后约半小时出现中毒症状后,立即静脉给以氰基解毒药硫代硫酸钠,可使家兔完全恢复正常。狗1次灌服蔊菜素100mg/kg,即有轻度反应,如安静、乏力、食欲不振,次日即可恢复;1次灌服200mg/kg,半小时出现呕吐,反应比前者为重,次日即可恢复;300mg/kg灌服后出现多次呕吐,大量药液被吐出。 蔊菜素去氰基衍生物的毒性比原来的蔊菜素低10倍以上。 亚急性毒性:家兔每日灌服蔊菜素60mg/kg,连续10d,心电、外观检查均正常。犬分别灌服蔊菜素20mg/kg和50mg/kg,各30d,肝肾功能、血球计数、心电均正常,病检亦未发现器质性病变。

用于慢性气管炎。

蔊菜素副作用小,无特殊反应,仅个别有短暂口干、胃部不适,程度轻微,基本不影响服药。

十字花科植物蔊菜 Rorippa montana (Wall.) Small 全草。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C11H21NO2S