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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:伊立替康
    

伊立替康

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤植物药
药物名称:
伊立替康
英文名称:
Irinotecan
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
开普拓
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 100mg(5ml)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
irinotecan
药理作用:
CPT-11为半合成喜树碱衍生物,为Topo I抑制剂。临床前研究证明,CPT-11及其活性代谢产物SN-38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性,如S-180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4结肠癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等,抗瘤谱广。此外,它在体内很少被表达MDR(多药耐药)基因的肿瘤识别,对VCR或ADM耐药的P338鼠白血病同样有效。体外CPT-11与有些化疗药如顺铂阿糖胞苷氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。
药动学:
静脉注射CPT-11后,大部分药物迅速转化为活性代谢产物SN-38。药物主要分布于胃肠道、肝、肾及分泌腺,稳定分布容积为157L/m,机体总清除率平均值15L/(m2·h),最终血浆半衰期14.2h。本品主要经胆道排泄,粪便中排出超过60%,尿中24h排泄率CPT-11和SN-38分别为19.9%和0.25%。
适应症:
1.大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌 包括小细胞和非小细胞肺癌。
3.子宫颈癌
4.卵巢癌
用法用量:
推荐剂量为350mg/m,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴30~90分钟,每3周1次;或l00mg/m,每周1次;或125~150mg/m,每周1次,连续4周,休息2周。若出现严重毒性反应(3~4级)时,本品剂量应减少15%~20%。本药用于结直肠癌治疗多与5~FU、CF联合用药。
不良反应:
1.急性胆碱能综合征 表现为多汗、流泪、流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。轻度者可自行缓解,严重者需给予阿托品治疗(0.25mg,皮下注射)。对出现严重胆碱能综合征者,第2次用药时应预防使用阿托品。
2.胃肠道反应 恶心、呕吐常见,应预防使用止吐药。延迟性腹泻多见,为剂量限制性毒性,发生率为80%~90%,3~4级者占39%。腹泻多在24h后出现,中位时间为用药后第5天,平均持续4天。出现腹泻时给予洛派丁胺(易蒙停)治疗有效,用法为:首剂4mg口服,以后每2h口服2mg,末次水样便后12h停止,连续用药不得超过48小时。严重腹泻时需静脉补液。
3.骨髓抑制 主要为中性粒细胞减少,其中3~4度占39.6%,为剂量限制性毒性。
4.肝功损害 对胆红素超过正常上限1.5倍者应禁用本品。
5.其他 脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性(包括手足综合征)等。
相互作用:
CPT-11具有抗胆碱酯酶活性,有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。合并用药时应注意。
注意事项:
1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用本品。
2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。
3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维化患者禁用本品;大量胸水或腹水患者禁用。
4.用药期间需每周检查全血细胞计数,密切观察患者有无感染、出血倾向,若发生此类情况应减量或停药,并作相应处理。
5.本品代谢产物SN-38在尿中易形成结晶,引起肾脏损害。故用药期间应多饮水,并碱化尿液。
6.老年患者生理功能减退,使用本品时应谨慎。
7.本品对光不稳定,滴注时应避光。
疗效评价:
CPT-11为CPT的衍生物,实验表明对多种肿瘤有抗瘤活性。主要用于大肠癌、肺癌、子宫颈癌及卵巢癌。该药已在多个国家上市,我国正在进行临床验证。该药可引起严重的腹泻及中性粒细胞减少,使用过程中应特别注意。

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