雷尼替丁

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雷尼替丁

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称：

雷尼替丁

英文名称：

Ranitidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	呋硫硝胺，呋喃硝胺，甲硝呋胍，胃安太定，胃安太	Ranacid，Ranilonga，Ranitidinum，Ranidil，Zanaac

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射用盐酸雷尼替丁	0.1g
2	盐酸雷尼替丁注射液	2ml：50mg；5ml：50mg （按雷尼替丁计)
3	盐酸雷尼替丁片	75mg；150mg （以雷尼替丁计)
4	盐酸雷尼替丁泡腾颗粒	每包含雷尼替丁0.15克
5	盐酸雷尼替丁氯化钠注射液	100ml: 0.1g雷尼替丁与0.9g氯化钠
6	盐酸雷尼替丁口服溶液	1.5％（以雷尼替丁计)
7	盐酸雷尼替丁咀嚼片	25mg（以雷尼替丁计)
8	盐酸雷尼替丁胶囊	75mg；150mg （以雷尼替丁计)
9	雷尼替丁胶囊	150mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1 ．药理雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与 H2 受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的 5 倍～12 倍。因此为强效的 H2 受体阻滞剂。 2 ．毒理小鼠口服的 LD₅₀1440～1750mg/Kg 。连续口服 5 周的每天最大无毒剂量,大鼠 ( 雄 ) 为 500mg/Kg ,大鼠 ( 雌 )250mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。连续 26 周的每天最大无毒剂量,大鼠为 100mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。小鼠口服 100～200mg/Kg 达 114 周,大鼠口服 100～2000mg/Kg 达 129 周,均未见致癌作用。

药动学：

口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( T_max ) 1～2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1～1.9L/Kg ,且可通过血 - 脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的 1/30～1/20 。 30% 经肝脏代谢,其代谢产物有 N- 氧化物、S- 氧化物和去甲基代谢物, 50% 以原形自肾随尿排出。半衰期( t_1/2 )为 2～3 小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。

适应症：

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。

用法用量：

1 ．口服,一次 150mg ，一日 2 次,或一次 300mg ，睡前 1 次。
2 ．维持治疗:口服,一次 150mg ,每晚 1 次。
3 ．严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次 75mg ，一日 2 次。
4 ．治疗卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征,宜用大量,一日 600～1200mg 。

不良反应：

1 ．常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2 ．与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
3 ．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。
4 ．长期服用因可持续降低胃液酸度,而利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成 N- 亚硝基化合物。

相互作用：

1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时,雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时,要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。

注意事项：

1 ．疑为癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗
2 ．对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。
3 ．肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4 ．肝、肾功能不全患者慎用。
5 ．男性乳房女性化少见,其发病率随年龄的增加而升高。
6 ．可降低维生素 B12 的吸收,长期使用,可致 B12 缺乏。
7 ．对本品过敏者禁用。
8 ．8 岁以下儿童禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

疗效评价：

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