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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 消化系统 > 正文:莫沙必利
    

莫沙必利

药物类别:
消化系统用药
所属类别:
胃肠动力调节药
药物名称:
莫沙必利
英文名称:
Mosapride
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 5mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
药理
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
药动学:
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP 3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
适应症:
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
用法用量:
口服,一次5mg,一日3次,饭前服用。
不良反应:
主要表现为腹泻腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
相互作用:
注意事项:
对本品过敏者禁用。
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
因其安全性未确定,孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。
疗效评价:

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