通用名 | 哈西奈德软膏 |
曾用名 | |
英文名 | HALCINONIDE OINTMENT |
拼音名 | HAXINAIDE RUANGAO |
药品类别 | 皮肤科用药 |
性状 | 乳化油膏型基质的乳白色软膏 |
药理毒理 | 药效:
1. 抗炎作用
本品为局部用药,为高效含氟和氯的皮质类固醇,具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。
本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羟基,其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360,
已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶
酸胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破坏
减少,结果使细胞中cAMP年浓度增高,同时又抑制组织胺的释放。
本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿
胀法观察,本品和地塞米松均有明显的抑制作用,而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。
本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。
2. 对各类细胞的选择性药理作用:
减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成,
抑制巨噬细胞分化及吞噬活性,抑制中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,抑制成纤
维细胞增殖及胶原合成,抑制皮脂腺细胞活性。
3. 抗增生作用
本品具有抗有丝分裂作用,它降低PNA的转录,从而降低DNA的合成,也影响DNA
的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响最大。
4. 免疫抑制作用
本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合,发生一系列反应,激活了细胞中“溶胞基因”
的表达;它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。
毒性:
急性毒性试验,肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg,雄性小鼠LD50为35mg/kg;腹腔
注射雄性小鼠LD50为215mg/kg;灌胃给药从250~1500mg/kg未见动物死亡。
亚急性毒性试验,主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。
局部外用本品的致畸性尚无研究,但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。
大面积大量应用本品或封包用药,发现对丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用。 |
药代动力学 | 包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。
通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药
代动力学的行为与系统应用相同,即不同程度的与血浆蛋白结合,主要肝脏代谢然后从肾脏
排泄,也有部分从胆汁排泄。 |
适应症 | 接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔藓、扁
平苔藓、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。 |
用法用量 | 外涂患处每日早晚各一次。 |
不良反应 | 少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒,长期应用可发生皮肤毛细
血管扩张(尤其面部)、皮肤萎缩、萎缩纹(青少年易发生)皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、
皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合,封包法在皮肤皱褶部位容
易继发真菌感染。
经皮肤吸收多时,可发生全身性不良反应(参看注意事项)。 |
禁忌症 | 对该药过敏者。
由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。
溃疡性病变。
痤疮、酒渣鼻。
眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。
渗出性皮肤病。 |
注意事项 | 大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多,可发生全身反应,尤其是低龄儿童和婴
幼儿,出现可逆行柯兴氏征及生长迟缓,突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。
出现局部不耐受现象,应停药并寻找原因。
警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚无人局部用药致畸作用的研究,妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄,
哺乳期慎用。 |
儿童用药 | 应为面积,短期应用,一旦消退迅速停药,一岁以内儿童尽量不用此药。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | |
贮藏 | 室温密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |