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2020年度执业药师资格考试药学一复习考点-药物官能团对生物活性的影响

2020年执业药师药一复习考点-药物官能团对生物活性的影响

官能团

对生物活性影响

举例

一般能使脂溶性加大,水溶性变差的基团

烃基(火字旁,火上浇油,脂溶性增加)

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离

卤素(吸电子,脂溶性)

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

巯基

形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

醚和硫醚

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑(风流黄:有硫,可成亚砜或砜,磺)

酰胺

增强与受体的结合能力

构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键

非季铵的胺类

N上有未共用电子对,显碱性,易与受体形成氢键

活性:伯胺>仲胺>叔胺(伯仲叔按年龄排序,大哥活性强)

磺酸酯、羧酸酯

成酯,脂溶性↑,易吸收

酯类前药:增加吸收,减少刺激

一般能使水溶性加大,脂溶性变差的基团

季铵(金戈铁马)

季铵易电离成稳定的铵离子

作用强,水溶性大,难透过生物膜,往往无中枢作用;但可穿透细菌的细胞壁,如四代头孢

羟基(脱胎于H2O,水溶性强)

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

(1)脂肪链上:活性和毒性下降

(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强

(3)成酯/成醚:活性降低

磺酸、羧酸(酸可在碱性条件下成盐,水溶性增强)

引入磺酸基使水溶性和解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性;

引入羧酸水溶性解离度较磺酸小

磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收

 

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