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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:倍氯米松的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

倍氯米松

倍氯米松副作用;别名:安得新、倍氯美松双丙酸酯、鼻可灵、必可复、伯克纳、必可酮、必酮碟、丙酸倍氯松、丙酸倍美松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、Aldecin;倍氯米松适应症:用于需长期全身应用皮质激素的慢性支气管哮喘患者,以防止哮喘急性发作。对于非激素类药治疗无效的哮喘患者也可以使用本品。也可用于常年性及季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎)和血管收缩性鼻炎。还用于各种皮肤病,如各种急性或慢性湿疹,过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病(牛皮癣)等疾病。;倍氯米松药理学作用:本品为肾上腺皮质激素类药,最初应用于皮肤病,由于其亲脂性大,促进了其对皮肤的渗透和滞留,起效迅速,作用持久,钠潴留作用减弱。在人体皮肤血管收缩试验中,丙酸倍氯松的能力最强,是氟轻松的5倍,戊酸倍他米松的3.6倍,地塞米松和倍他米松的600倍,不表现全身性作用,一般对垂体-肾上腺皮质功能并无影响。此外其对支气管黏膜有选择性的抗炎作用,它不仅有解除支气管痉挛控制哮喘发作的作用,而且对肺部有较高的特异性。气雾吸入后能从肺组织迅速吸收,对支气管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的机制可能是增强了内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低,并减轻抗体抗原结合时激发的酶促过程,抑制其他支气管收缩物质的合成和释放,而抑制平滑肌的收缩反应。本品还能增强β受体的激动作用,有助于扩张支气管。在一般治疗剂量下,由于其局部作用很强,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘发作(其疗效与口服7.5mg泼尼松相同),维持时间4~6h,连续应用可减至每天0.2mg作为维持量,本品吸入后通常在1~3天后方见疗效,5~10天才发挥最大作用。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:激素类药物 三级分类: 
 药品英文名
Beclometasone
 药品别名
安得新、倍氯美松双丙酸酯、鼻可灵、必可复、伯克纳、必可酮、必酮碟、丙酸倍氯松、丙酸倍美松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、Aldecin
 药物剂型
1.必可酮,气雾剂:每瓶含倍氯美松双丙酸盐10mg,每揿50μg;2.必可复,气雾剂:每瓶含倍氯美松双丙酸盐50mg,每揿250μg,每瓶200揿;3.倍乐松,气雾剂:每瓶50mg,每揿250μg,每瓶200揿;4.伯克纳,鼻气雾剂:每瓶含倍氯美松丙酸盐10mg,每揿50μg;5.丙酸倍氯松,气雾剂:0.1%,每瓶14g含倍氯美松双丙酸盐14mg,每揿50μg;6.倍氯米松,软膏剂:0.025%~0.05%,每支4g。
 药理作用
本品为肾上腺皮质激素类药,最初应用于皮肤病,由于其亲脂性大,促进了其对皮肤的渗透和滞留,起效迅速,作用持久,钠潴留作用减弱。在人体皮肤血管收缩试验中,丙酸倍氯松的能力最强,是氟轻松的5倍,戊酸倍他米松的3.6倍,地塞米松和倍他米松的600倍,不表现全身性作用,一般对垂体-肾上腺皮质功能并无影响。此外其对支气管黏膜有选择性的抗炎作用,它不仅有解除支气管痉挛控制哮喘发作的作用,而且对肺部有较高的特异性。气雾吸入后能从肺组织迅速吸收,对支气管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的机制可能是增强了内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低,并减轻抗体抗原结合时激发的酶促过程,抑制其他支气管收缩物质的合成和释放,而抑制平滑肌的收缩反应。本品还能增强β受体的激动作用,有助于扩张支气管。在一般治疗剂量下,由于其局部作用很强,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘发作(其疗效与口服7.5mg泼尼松相同),维持时间4~6h,连续应用可减至每天0.2mg作为维持量,本品吸入后通常在1~3天后方见疗效,5~10天才发挥最大作用。
 药动学
本品主要通过毛囊脂腺和表皮吸收,涂于患处30min后即生效,3h后达最高血浆药物浓度,表面作用持续时间24h,48h后显著减弱。正常大鼠皮下给药丙酸倍氯米松1.5mg/kg,测得以肝脏分布为最多,其次为小肠、肾上腺等。药物吸收后先代谢为单丙酸酯倍氯米松,后为游离倍氯米松。软膏剂半衰期为3h,乳膏剂半衰期为6h。气雾吸入1次量的本品后,约有10%~25%进入肺、气管部位,其余部分通过吞咽进入体内,其中90%的药物自胃肠道吸收,3~5h达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为87%。本品在体内迅速代谢失活,65%的代谢物经胆汁由粪便中排出,约10%~15%从尿液中排出。平喘作用可维持4~6h。
 适应证
用于需长期全身应用皮质激素的慢性支气管哮喘患者,以防止哮喘急性发作。对于非激素类药治疗无效的哮喘患者也可以使用本品。也可用于常年性及季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎)和血管收缩性鼻炎。医学全/在线www.med126.com还用于各种皮肤病,如各种急性或慢性湿疹,过敏性皮炎、神经性皮炎接触性皮炎银屑病(牛皮癣)等疾病。
 禁忌证
1.在吸入治疗时对哮喘持续状态或其他急性哮喘发作者禁用。2.对本品及赋形剂过敏者禁用。3.对本品过敏者、鼓膜穿孔的湿疹性外耳道炎、溃疡禁用。4.孕妇和婴幼儿避免大面积长期使用。
 注意事项
1.儿童、孕妇及妊娠妇女慎用。2.对活动性肺结核患者应特别慎重。3.外用时对伴有皮肤细菌、病毒感染的湿疹、疱疹、水痘皮肤结核、化脓性感染和皮炎者原则上不得使用本品,如必须使用时,应同时使用抗感染药。4.孕妇和婴幼儿避免大面积长期使用。5.有的患者吸入后可有声音嘶哑,可暂停吸入。6.长期连续吸入可有口腔念珠菌感染(女性多于男性),可用抗真菌药治疗。7.本品与血管扩张剂不同,不能立即产生疗效,应定时使用。8.对哮喘者在症状控制后逐渐停药,一般在应用后4~5天缓慢减量。
 不良反应
皮肤用药部位可出现皮肤变薄和毛细血管扩张。日本应用软膏98123例,报道有72例出现不良反应,发生率为0.07%。皮肤刺激0.02%,轻度热感0.01%,色素沉着0.008%, 毛细血管扩张0.07%。应用本品的凝胶剂37052例中,有93例(0.25%)发生不良反应。其中皮肤干燥0.08%,皮肤刺激0.05%,毛囊炎0.04%。应用吸入疗法,治疗305例中有25例发生不良反应,其中鼻刺激感4.9%。医学全在.线www.med126.com用于哮喘吸入治疗时,偶见声音嘶哑。长期应用,可发生口腔咽喉念珠菌感染。如果剂量过大(每天大于0.8mg),可出现糖皮质激素的一系列全身性不良反应。
 用法用量
1.气雾吸入:每次50~200μg,每天3~4次。儿童每次50~100μg,每天2~4次。2.外用:涂敷皮肤患处,每天1~2次。
 药物相应作用
参见:氢化可的松
 专家点评
倍氯米松作为局部用的皮质激素类似物,疗效好,不良反应小。涂于患处0.5h起效,可维持24h。气雾吸入防治哮喘,疗效也较满意,比同类药物不良反应小。每天用量小于1.5mg,不会发生肾上腺皮质抑制现象。国外报道,英国应用0.025%丙酸倍氯松治疗大面积皮肤炎症(湿疹和牛皮癣)225例,显效率为94%。日本鹿岛大学等临床统计1063例,对急慢性湿疹有效率为94.4%,接触性皮炎为96.3%,特异性皮炎为98.4%。经上海市多家医院临床验证,证实对各种类型湿疹、季节性皮炎、神经性皮炎效果甚为显著。国内报道,对支气管哮喘60例和喘息性支气管炎者40例,应用本品混悬型气雾剂喷雾吸入,1次2揿(1揿250μg),每天3次,疗程3个月。结果显效50%,有效30%,无效16%,总有效率84%(哮喘组98.4%,喘息性支气管炎组62.5%),治疗后患者肺功能明显改善,呼吸道反应异常减少。随访一年半,复发率两组分别为57.5%和29.1%。用于治疗支气管哮喘有较好疗效,外用用于过敏性皮肤病,有较明显效果。温州医学院附属第二医院对22例中或重度哮喘患者应用本品吸入,1次400μg,每天2次。结果在治疗后1周症状明显改善,而每晚最大呼气量流速(PEFR)于治疗后3天即以明显改善。医学全在.线www.med126.com在治疗后1~2周时各项肺功能指标均见明显改善,并于治疗第2周各项指标改善率明显高于对照组。
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