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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗变态反应药物 > 正文:氯雷他定的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氯雷他定

氯雷他定副作用;别名:开瑞坦、克敏能、诺那他定、氯羟他定、Clarityne、Claritine;氯雷他定适应症:本品可用于过敏性鼻炎、急性和慢性荨麻疹以及其他过敏性皮肤病。;氯雷他定药理学作用:是一种强效、长效的三环抗组胺药,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。本品抗组胺活性比阿司咪唑特非那定强,作用时间长达18~24h,是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久,且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现本品对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
 分类名称
一级分类:抗变态反应药物 二级分类:抗组胺药 三级分类: 
 药品英文名
Loratadine
 药品别名
开瑞坦、克敏能、诺那他定、氯羟他定、Clarityne、Claritine
 药物剂型
片剂:10mg。
 药理作用
是一种强效、长效的三环抗组胺药,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。本品抗组胺活性比阿司咪唑特非那定强,作用时间长达18~24h,是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久,且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现本品对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
 药动学
口服吸收良好,在肝内迅速而广泛地代谢,经尿和粪便排除。服药后起效快,某些患者在30min内就显现作用,tmax为1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期则达17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。本品和血浆蛋白结合率为97%~99%,DCL为73%~76%。医.学全在线www.med126.com服药24h后,本品约27%从尿中排泄,10天后约40%从尿中消除,42%从大便中排泄。随乳汁分泌少,因此哺乳期用药是安全的。
 适应证
本品可用于过敏性鼻炎、急性和慢性荨麻疹以及其他过敏性皮肤病。
 禁忌证
对本品过敏者。
 注意事项
1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。2.如连续用本品在1个月以上者,应更换药物品种,以防产生耐药性。3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用本药时,应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况,并注意调节用量,或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。4.在做药物皮试前大约48h,应停用本品,因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。
 不良反应
一次服10mg氯雷他定,患者无嗜睡反应,但口服20~40mg时,也会发生与剂量相关的嗜睡症状,甚至头晕、头痛等不良反应。一次服10mg不会损害视觉协调运动或眼球转动,也不会引起中枢神经系统损害。医学/全在线www.med126.com极少数患者可出现皮疹,恶心,呕吐腹泻等过敏反应,应及时停药,并对症处理。
 用法用量
口服:成人每次10mg,每天1次。12岁以下儿童,体重大于30kg者与成人同量,体重小于30kg者用成人半量。
 药物相应作用
与中枢神经系统抑制剂,如巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药合用,可引起极度的嗜睡;与单胺氧化酶抑制药,如异卡波肼、帕吉林、苯乙肼及苯丙胺合用,可增加氯雷他定的毒性。与抗真菌药酮康唑并用时可增加抗组胺药的血药浓度。
 专家点评
本品无中枢镇静作用,每天只需服用一次,药效可维持1天,患者顺从较好,对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。本品为选择性外周H1受体拮抗药,无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。医学全.在线www.med126.com
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