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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：抗真菌药物 三级分类： | |
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| 里秦量、里素劳、霉康灵、显克欣、尼唑啦、酮哌恶咪唑、Fungarest、Ketoderm、Nizoral、R-41400、Triatop | |
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| 1.片剂：0.2g；2.乳膏：2%；3.霜剂：2%；4.洗液：2%。 | |
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| 本药为合成的咪唑类抗真菌药，具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀菌作用。酮康唑干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变膜的通透性，使重要的细胞内物质外漏；本药也可抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成，抑制氧化酶、过氧化酶的活性，使细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的改变和细胞坏死。本药可抑制白色念珠菌从芽胞转变为具侵袭性的菌丝。本药对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎；酮康唑对曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差。本药能降低血清睾酮水平，可作为前列腺癌的缓解疗法。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还有抑制孢子转变为菌丝体的作用，可防止进一步感染。 | |
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| 本药口服后在胃酸内溶解易吸收，胃酸浓度降低时，可使吸收减少，药物被吸收后在体内广泛分布，可到达有炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、肌腱、皮肤软组织、粪便等。本药穿透血-脑脊液屏障能力差，大多情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。本药可穿过胎盘组织。血清蛋白结合率约为90%以上。单次口服本药200mg和400mg后，高峰血药浓度分别可达3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4h。酮康唑进餐后服用的生物利用度为75%。在正常人胸、背和臂部，外涂本药1次，72h内血中检测未发现有全身吸收达5μg/ml的敏感水平。本药半衰期为6.5～9h。部分药物在肝内代谢为数种无活性的产物，主要由胆汁排泄，由肾排出的仅占给药量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。 | |
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| 1.用于下列系统性真菌感染的治疗：(1)念珠菌病、慢性黏膜皮肤念珠菌病、口腔念珠菌感染、念珠菌尿路感染；(2)皮炎芽生菌；(3)球孢子菌病；(4)组织胞浆菌病；(5) 着色真菌病；(6)副球孢子菌病。2.用于局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以耐受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染。3.皮肤科外用：(1)由红色毛癣菌、须癣毛癣菌和絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、脚癣、须癣、头癣；(2)由马拉色菌引起的花斑癣、脂溢性皮炎等；(3)由念珠菌属引起的皮肤念珠菌病。医.学全在线www.med126.com4.还可用于缓解前列腺癌。5.临床用于治疗表皮和深部真菌病，包括皮肤和指甲癣、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白念珠菌病以及白念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染，尚可用于预防白念珠菌病的再发，以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾酮水平，可用于前列腺癌的缓解疗法。 | |
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| 孕妇及哺乳期妇女禁用。对本品过敏者禁用。肝病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本药的吸收明显减少)者；(2)酒精中毒或肝功能损害(本药可致肝毒性)者；(3)乳母。2.药物对儿童的影响：酮康唑片剂不可用于2岁以下小儿；也不宜用于2岁以上者，如确有指征应用时，必须权衡利弊，考虑到用药的危险性，决定是否可应用本药。儿童外用未发现特殊问题。3.药物可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。4.在治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。5.急性肝病或肝功能不全者慎用。6.对有肝病史者必须应用本品时，治疗初期应监测肝酶水平，当出现恶心、疲乏，伴灰白色粪便、棕色尿或黄疸等肝反应症状时，应立即停药。 | |
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| 1.肝毒性：本药可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)可逆性升高。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例报告。儿童中亦有肝炎病例发生。2.胃肠道反应：如恶心、呕吐及纳差等较为常见。3.男性乳房发育：与本药抑制睾酮和肾上腺皮质激素的合成有关。4.本药外用较常见的有瘙痒、刺痛或其他刺激症状。5.其他：尚可发生皮疹、头晕、嗜睡、畏光等反应。 | |
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| 1.成人：(1)口服给药：①一般感染时每天0.2～0.4g，顿服或分2次服；②阴道念珠菌病：每次400mg，每天2次，连用5天；③肺真菌病：每次0.2g，每天2～3次，疗程1个月；④前列腺癌：每天800～1200mg；⑤晚期前列腺癌：每次400mg，每天3～4次，逐渐调整剂量至每天400～1800mg，维持治疗。医学/全在线www.med126.com(2)外用：①乳膏剂：体癣、股癣、花斑癣、皮肤念珠菌病，每天1～2次；脂溢性皮炎，每天2次；甲沟炎、须癣、头癣和足癣，每天3次；②洗剂：花斑癣，每天1次，洗澡时将洗剂均匀涂于患处，轻擦使起泡沫，保留5～10min后彻底冲洗，连续5天；头皮脂溢性皮炎，每周用本药洗头2次，连续4～6周。(3)肾功能不全时剂量：一般不需减量，因为仅有小量药物以原形自肾排出。2.儿童：口服给药：2岁以上小儿每天3.3～6.6mg/kg，顿服或分2次服。也有其他用法：1～4岁，每天50mg；5～12岁，每天100mg。 | |
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| 1.肝毒性药物与本药合用时，可使肝毒性发生机会增多。2.华法林、双香豆素或茚满二酮衍生物与本药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长。3.本药可使环孢素的血药浓度增高，并可能使发生肾毒性的危险增高。4.制酸剂、抗胆碱能药、镇静剂、组胺H2受体拮抗药、奥美拉唑、硫糖铝等可使本药的吸收明显减少，因此患者应在服酮康唑后至少2h方可服用其他药物。5.双去氧肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响本药的吸收，合用时需间隔2h以上。6.由于西咪替丁、利福平、异烟肼可增强本药的代谢，同用时可降低本药的血药浓度，导致治疗失败或复发。7.与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的代谢减缓，致使其血药浓度明显升高，同时尚可使本药血浓度降低。8.阿司咪唑、特非那定、西沙必利与本药的合用属禁忌，合用时由于抑制细胞色素P450代谢致阿司咪唑或特非那定血药浓度升高，可导致心律失常甚或死亡。9.本药与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。 | |
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| 本品对皮肤真菌病的疗效很好，曾治疗1000余例，总有效率达80%以上，对芽生菌及组织浆菌病的疗效最好，有效率高达90%以上。对球孢子菌病、着色霉菌病等疗效亦好，有效率为80%左右。糠秕马拉色菌在头皮单纯糠疹和脂溢性皮炎的发病机制中起重要作用，酮康唑是治疗糠秕马拉色菌非常有效的药物。临床试验结果显示，2%酮康唑洗剂疗效明显优于安慰剂洗剂，对头皮单纯糠疹的总有效率为70.0%；头皮脂溢性皮炎总有效率57.1%；治疗花斑癣临床和真菌学痊愈率为82.6%，不良反应发生率为1.7%，不良反应表现为皮损加重。酮康唑对于中枢神经系统的渗透性较差，不适于隐球酵母菌等所致中枢神经系统感染的治疗，仅适用于其他真菌感染的治疗。对于念珠菌性阴道炎患者中分离得到的念珠菌体外抗菌试验，发现氟康唑的MIC相对较高，酮康唑的MIC相对较低，提示酮康唑对白色念珠菌、克柔念珠菌、假热带念珠菌的抑菌活性强于氟康唑。本药对多种浅部和深部真菌感染治疗效果相当或优于益康唑，灰黄霉素，两性霉素B和氟胞嘧啶。不良反应少，应用范围广，不易产生耐药性，重复治疗有效。医学全/在线www.med126.com口服可致肝损害故少用。 | |
