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左氧氟沙星

左氧氟沙星副作用;别名:可乐必妥、德宁、海力健、恒奥、金诺尔曼、来弗斯、来立信、利复星、丽珠强派、清康、诺普伦、沙严隆、妥佳、优普罗康、左旋氟嗪酸、左旋氧氟沙星、左氟沙星、名力爽、Cravit、Lummy、Leflox;左氧氟沙星适应症:可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系统感染:包括单纯性或复杂性尿路感染、淋病、细菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎和非特异性尿道炎(非淋球菌性尿道炎)、肾盂肾炎、软性疳、疖、疖肿症、痈传染性脓疱病、丹毒、蜂窝织炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤和肛门周围脓肿、外伤、烫伤及手术伤口(表浅性)等的继发性感染、非特异性尿道炎(宫颈炎)(包括产酶株所致者)等。2.呼吸系统感染:包括急性咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系统感染:包括细菌性或感染性肠炎、胆囊炎、肛管直肠周围脓肿(肛周脓肿)等;4.其他:还可用于伤寒及其他沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等。;左氧氟沙星药理学作用:本药为氧氟沙星的左旋异构体,作用于细菌的DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ),通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制,从而杀灭细菌;它还可溶解细菌的部分结构。本品对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用,对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌等显示有较强的抗菌活性。另外本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其对映体右旋体高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星强2倍,对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。对革兰阳性和革兰阴性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%~50%。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗生素类药物 三级分类:喹诺酮类药物 
 药品英文名
Levofloxacin
 药品别名
可乐必妥、德宁、海力健、恒奥、金诺尔曼、来弗斯、来立信、利复星、丽珠强派、清康、诺普伦、沙严隆、妥佳、优普罗康、左旋氟嗪酸、左旋氧氟沙星、左氟沙星、名力爽、Cravit、Lummy、Leflox
 药物剂型
1.片剂:100mg,200mg;2.胶囊:100mg,200mg;3.颗粒剂:1g中含本药100mg;4.注射剂:100mg,200mg。
 药理作用
本药为氧氟沙星的左旋异构体,作用于细菌的DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ),通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制,从而杀灭细菌;它还可溶解细菌的部分结构。本品对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用,对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌等显示有较强的抗菌活性。另外本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其对映体右旋体高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星强2倍,对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。对革兰阳性和革兰阴性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%~50%。
 药动学
口服吸收迅速、完全,生物利用度近100%,同服食物不影响吸收。本品口服后能迅速有效地渗透到全身,在组织或体液中的药物浓度高于血浆浓度。健康成人单剂量口服本品50mg、100mg和200mg后,血浆药物浓度达峰时间为0.9~2.4h,峰浓度分别为0.6μg/ml,1.2μg/ml和2.0μg/ml,表观分布容积为1.09~1.26L/kg,在体内分布广泛,在扁体、前列腺组织、痰液、泪液、女性生殖道、皮肤和唾液等组织及体液中的药物浓度与血药浓度之比约为1.1~2.1。在体内代谢甚少,在组织与体液内浓度高于血浆药物浓度。本品在体内几乎不代谢,血浆半衰期为4.3~6.0h,在口服给药后24h内,用药剂量的80%~85%以原形从尿液中排泄,2%自粪便排出。本品的消除半衰期和药时曲线下面积随肌酐清除率的降低而呈比例的增加,尿中的排泄率随肾功能障碍程度的增加而相应减低,因而对肾功能障碍患者可延长给药间隔时间或减低剂量。
 适应证
可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系统感染:包括单纯性或复杂性尿路感染淋病、细菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎非特异性尿道炎(非淋球菌性尿道炎)、肾盂肾炎、软性疳、、疖肿症、传染性脓疱病丹毒蜂窝织炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤和肛门周围脓肿、外伤、烫伤及手术伤口(表浅性)等的继发性感染、非特异性尿道炎(宫颈炎)(包括产酶株所致者)等。2.呼吸系统感染:包括急性咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系统感染:包括细菌性或感染性肠炎、胆囊炎、肛管直肠周围脓肿(肛周脓肿)等;4.其他:还可用于伤寒及其他沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等。
 禁忌证
1.对本品和氧氟沙星有过敏史者禁用,对喹诺酮类药物过敏者。2.孕妇及哺乳妇女。医学全/在线www.med126.com3.在动物实验(幼犬、幼成犬、幼鼠)中发现本品对承重关节有异常损伤,16岁以下的儿童禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)肝、肾功能严重受损者;(2)有癫痫史者;(3)有中枢神经疾病史者;(4)高龄患者;(5)18岁以下者。2.交叉过敏:本药与其他喹诺酮类药物间存在交叉过敏。
 不良反应
1.过敏症:偶有水肿荨麻疹、热感或光过敏症,有时可出现皮疹、瘙痒或红斑等症状,当出现这些症状时应停药。2.神经精神系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉或嗜睡,有时会出现失眠、头晕和头痛等症状。3.肾脏:有时会出现血尿素氮上升的现象。4.肝脏:有时会出现天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、ALT、ALP和r-ALT上升的现象。5.血液:有时肝出现贫血、白细胞减少、血小板减少或嗜酸粒细胞增加等现象。因此,用药期间应注意观察,出现异常时立即停药。6.消化器官:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛和消化不良、假膜性肠炎等症状,偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨胀感或便秘等症状。也可见黄疸、血清氨基转移酶及总胆红素升高。7.其他:偶有倦怠感、发热关节痛、悸动或味觉异常等症状出现。8.休克及过敏性反应:初期症状为红斑、恶寒和呼吸困难等。9.中毒性表皮坏死症(Lyell症候群)及皮肤黏膜眼症候群(stevensJohnson症候群)。10.痉挛。11.个别患者可出现血尿素氮升高,甚至引起急性肾功能不全。12.黄疸:初期症状为恶心、呕吐、食欲缺乏、倦怠感和瘙痒等。13.无粒白细胞症:初期症状为发热、咽喉痛和倦怠感等。14.间质性肺炎:有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常和嗜酸粒细胞增多等症状。医学全/在线www.med126.com
 用法用量
1.口服给药:常用量为每天300~400mg,分2~3次服用,如感染较重或感染病原敏感性较差者(如单胞菌属感染)剂量可增至每天600mg,分3次服。(1)呼吸道感染:每次200mg,每天2次;或每次100mg,每天3次。疗程为7~14天;(2)急性单纯性下尿路感染:每次100mg,每天2次,疗程5~7天;(3)复杂性尿路感染:每次200mg,每天2次;或每次100mg,每天3次。疗程10~14天;(4)细菌性前列腺炎:每次200mg,每天2次,疗程6周。2.静脉滴注:每次100~200mg,每天2次。
 药物相应作用
1.本药可增强华法林的抗凝作用,同用时应严密监测患者凝血酶原时间。2.本药与非苯丙酸、联苯丁酮酸类甾体类抗炎药芬布芬同用时偶有抽搐发生,动物实验显示其发生率较依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星及氧氟沙星低。3.含铝、镁的抗酸药及铁剂可减少本药的吸收。地丹诺新(didanosine,DDI)可与氟喹诺酮类药螯合,故不宜与本药同用。4.本药对茶碱类药物体内代谢的影响远较依诺沙星、环丙沙星小。
 专家点评
本品口服后迅速吸收,吸收完全,生物利用度接近100%,与食物同服不影响吸收。本品的抗菌作用比其对映体右旋体高8~128倍,对革兰阳性和阴性菌的MIC90值比氧氟沙星低50%。左氧氟沙星治疗下呼吸道感染,口服,每天2次,每次200mg,疗程7~14天,临床有效率为86%,细菌清除率为86%。试验结果表明,左氧氟沙星是治疗轻、中度感染的抗菌药物,安全有效。国外报道,应用本品治疗感染患者3015例,口服给药,每次100mg,每天3次,或每天200~600mg,连续7~14天。总有效率为87.65%,其中对呼吸系统感染的有效率为84.9%,对尿路感染的有效率为87.2%,对生殖泌尿系统感染的有效率为86.8%,对肠道感染的有效率为100%,对口腔和牙龈感染的有效率为83.0%,对妇科、外科、耳鼻喉科感染的有效率分别为84.5%、93.4%和91.7%。上海医科大学附属华山医院对70例细菌感染患者(下呼吸道感染40例、泌尿系统感染30例)应用左氧氟沙星口服,每次200mg,每天2次,连续7~14天,单纯下尿路感染患者每次200mg,每天1次,连续5~7天。结果总有效率为93%,细菌学清除率为88%,不良反应轻微,呈一过性,发生率为6%。应用本品每天0.2~0.3g治疗各种妇产科感染,临床治愈/改善率为93%;对包括沙眼衣原体、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌属、消化链球菌属和粪肠球菌在内的常见致病菌,细菌学清除率达90%以上。医学/全在线www.med126.com
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