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他格瑞林

他格瑞林副作用;别名:贝沙罗汀、贝沙罗亭、Bexarotene;他格瑞林适应症:皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。;他格瑞林药理学作用:本品可选择性结合并激活视黄醛衍生物X受体(RXR)亚型(如RXRα,RXRβ,RXRγ)。被激活的亚型作为转录因子可调节细胞分化和增殖的基因表达。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
Targrelin
 药品别名
贝沙罗汀、贝沙罗亭、Bexarotene
 药物剂型
胶囊:75mg。
 药理作用
本品可选择性结合并激活视黄醛衍生物X受体(RXR)亚型(如RXRα,RXRβ,RXRγ)。被激活的亚型作为转录因子可调节细胞分化和增殖的基因表达。
 药动学
体外研究表明,本品在肝内主要通过P450CYP3A4氧化代谢。原药及其代谢物主要经胆汁排出。在给药300mg/m2后,并进食含有脂肪的饮食与葡萄糖溶液比较,提高了本品血浓度近48%。
 适应证
皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。
 禁忌证
对本品过敏者、哺乳者、有胰腺炎史者、有白内障史者禁用。
 注意事项
1.甲状腺功能低下者、高脂血症患者、肝功能不全者慎用。2.应告知患者,本品可致光敏反应,可使糖尿患者发生低血糖。医学全在/线www.med126.com3.女性用药期中避免怀孕,妇女已孕或打算怀孕不应使用本品。4.正在用药的男子在性交时必须戴避孕套。5.作为新药使用者,应尽可能多地收集新信息,积累用药经验,注意不良反应的出现。
 不良反应
1.对视黄醛衍生物过敏者使用本品应特别注意。光敏反应表现在患者直接暴露于阳光下可致皮肤敏感和阳光灼伤。应告知患者在使用本品后尽可能不暴露于阳光或紫外光下。2.几例使用本品的患者发生了急性胰腺炎,至少1例死亡。CTCL患者具有患胰腺炎的危险因子(如胰腺炎病史、未经控制的高脂血症、具有胰腺毒的药物或使三酰甘油升高的药物),因此,这些患者易患胰腺炎。3.有些患者口服本品后呈现AST和ALT升高。4.有半数用药者发生了甲状腺功能减退,针对这类患者应补充甲状腺素。医学全在/线www.med126.com5.用量为360mg/m2(或高于此剂量)有43%患者于4~8周开始出现白细胞减少(一般是粒细胞减少),停药或减量后30天内,有93%患者恢复正常。
 用法用量
1.对早期的或难治性CTCL,开始可给予口服每天300mg/m2,如不能耐受其副作用,可减量给予200mg/m2,然后减至100mg/m2,或暂时停药。当毒性得到控制后,剂量又可谨慎地向上调整。如用药8周尚未见到疗效,而患者又能耐受,可将剂量增至400mg/m2,但必须严密监护,治疗可以延续到病情取得有效为止,最长者已使用97周,但至今尚未确定最佳疗程。2.本品的凝胶剂可用于CTCL患者皮肤病变的局部治疗。
 药物相应作用
1.本品的代谢酶是P450CYP3A4,凡具有诱导或抑制该酶的药物都会与本品产生药物相互作用。2.本品合用降脂药吉非贝齐会使本品血浓度升高,毒性增高。3.降糖药(如胰岛素、磺酰脲类或其他降糖药)合用本品会使低血糖发生率升高。4.本品可能被其他蛋白结合药物替代,本品也可能替代其他与蛋白结合的药物。
 专家点评
本品对CTCL有一定疗效,但毒性较大,使用时应耐心调整剂量,本品最佳疗程尚不确定。医/学全在线www.med126.com
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