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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:呋塞米的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

呋塞米

呋塞米副作用;别名:速尿、利尿磺酸、速尿灵、利尿灵、腹安酸、腹水宁、福洛片、呋喃苯胺酸、Lasix、Frusemide;呋塞米适应症:用于心、肝、肾多种类型水肿及急性肺水肿,心力衰竭、肾功能衰竭、毒物排泄高钙血症。在患者肾滤过率低(小于每分钟10ml)或应用氯噻酮无效时,应用本品仍有利尿作用。其作用不受酸碱平衡变化的影响。高血压危象的辅助治疗。;呋塞米药理学作用:本品为短效、强效的磺胺类利尿剂。作用于髓袢升支粗段,通过抑制Cl-的主动重吸收和Na 的被动重吸收而起效。由于NaCl的重吸收减少,肾髓间质渗透浓度降低,浓缩功能降低,尿量增加。本品能扩张小动脉,降低外周阻力,从而减轻左心负担,并通过强力的利尿作用迅速减少血容量及回心血量,从而使左心负担减轻。本品抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Na+、Cl-的重吸收,促使Na+、Cl-、K+和水分的大量排出,同时也阻断肾小管对Mg2+、Ca2+的重吸收,增加Mg2+、Ca2+的排出,其利钠作用较噻嗪类利尿药强大。本品可扩张肾血管,增加肾血流量,调整肾脏血流分布。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:降低肺血管阻力及肺动脉高压的药物 三级分类: 
 药品英文名
Furosemide
 药品别名
速尿、利尿磺酸、速尿灵、利尿灵、腹安酸、腹水宁、福洛片、呋喃苯胺酸、Lasix、Frusemide
 药物剂型
1.片剂:20mg;2.注射剂:20mg(2ml)。
 药理作用
本品为短效、强效的磺胺类利尿剂。作用于髓袢升支粗段,通过抑制Cl的主动重吸收和Na 的被动重吸收而起效。由于NaCl的重吸收减少,肾髓间质渗透浓度降低,浓缩功能降低,尿量增加。本品能扩张小动脉,降低外周阻力,从而减轻左心负担,并通过强力的利尿作用迅速减少血容量及回心血量,从而使左心负担减轻。本品抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Na、Cl的重吸收,促使Na、Cl、K和水分的大量排出,同时也阻断肾小管对Mg2、Ca2的重吸收,增加Mg2、Ca2的排出,其利钠作用较噻嗪类利尿药强大。本品可扩张肾血管,增加肾血流量,调整肾脏血流分布。
 药动学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋白结合率为95%~99%,但尿毒症和肾病变患者,蛋白结合率降低。肝内分布浓度较高,约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。仅少量在肝内代谢。本品部分在体内代谢(10%),主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸,以原形药物和少量代谢物经肾脏排出,肾功能不全时,可经胆汁由粪便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔,以原形排出体外。半衰期约2h左右,在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。因药物的排泄较快,反复给药不易产生蓄积作用。
 适应证
用于心、肝、肾多种类型水肿及急性肺水肿心力衰竭、肾功能衰竭、毒物排泄高钙血症。在患者肾滤过率低(小于每分钟10ml)或应用氯噻酮无效时,应用本品仍有利尿作用。其作用不受酸碱平衡变化的影响。高血压危象的辅助治疗。
 禁忌证
1.长期应用时宜适当补充钾盐,低钾血者禁用。2.本品可经乳汁排出并有致畸作用,孕妇及哺乳妇女禁用。3.肝性脑病者禁用。医学.全在线www.med126.com
 注意事项
1.严重肝肾功能不全、糖尿病痛风患者及哺乳期妇女、小儿慎用。与磺胺药有交叉过敏反应,对磺胺药过敏者慎用或禁用。2.治疗中有血清尿素氮升高和少尿时应停药。3.顽固性水肿患者服用本品易产生低血钾症,应同时给予钾盐。4.由于本品可减少尿酸的排泄,可产生尿酸过多症,可诱发急性痛风发作,痛风者慎用。
 不良反应
长期用药可导致细胞外液急剧减少,血液浓缩可致电解质紊乱,主要有低血钠、低血钾、低血镁及低氯性碱中毒。大剂量静脉推注时,可导致耳鸣、听力下降或暂时性聋,永久性聋罕见。可导致高尿酸血症而诱发痛风,与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。可出现恶心、呕吐腹痛腹泻等症状,甚至发生胃出血,久用尚可发生溃疡。偶见粒细胞减少、血小板减少、多形性红斑、听力障碍、直立性低血压溶血性贫血、过敏性间质性肾炎等,静脉注射亦有致心律失常者。极少数病例可在应用后发生胰腺炎,肝功能障碍出现黄疸,长期应用可导致胃及十二直肠溃疡。
 用法用量
1.口服:初始每次20~40mg,每天1次或每次40mg,隔日1次,以后每次20mg,每天2~3次,最大剂量每天120mg。儿童初始剂量每天1~2mg/kg。长期应用者(7~10天)药物的利尿作用消失,应采用间歇疗法,给药1~3天,停药2~4天。2.肌内注射或静脉注射:每次20~40mg,加入氯化钠注射剂中稀释后缓慢滴注,隔日1次。3.急性肺水肿:静脉注射成人起始剂量为40mg,60~90min后再给。4.急性肾衰竭:成人开始可用40~80mg,渐增至达所需利尿效果,但24h所需总量,很少超过500mg。大剂量静脉注射时,注入速率不可超过每分钟4mg,以免造成听神经损害。本药的作用强度与剂量有关。一般的剂量范围是每天40~200mg。少尿患者使用前,必须除外有血浆容量不足。口服:成人开始可用20~80mg,最好在早晨1次口服。如未出现利尿作用,每6~8小时可将剂量增加1次。有效维持量差异甚大,尚未提出明确的上限,有报道提出大剂量是600mg。医学/全在线www.med126.com1~2次大剂量比多次小剂量用药更为有效,特别是对肾功能减退的患者。呋塞米可以每天用药,隔日用药,亦可每周连续用药2~4天。有些顽固性水肿的患者,可能以间断用药效果最好。
 药物相应作用
可导致高尿酸血症而诱发痛风,与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。与有肾毒性的抗生素(头孢噻啶、多黏菌素、卡那霉素、庆大霉素等)合用时可加剧肾毒性及耳毒性的危险,并可降低头孢噻啶的清除率,有时可引起急性肾功能衰竭。与胺碘酮、溴苄铵、奎尼丁类、索他洛尔合用时易引发尖端扭转心律失常,应预防低血钾。与糖或盐皮质激素、两性霉素B合用,可致低血钾,应监测血钾。与苯妥英钠合用利尿作用降低可能达50%。与阿司匹林合用,尿酸升高,可致急性痛风。丙磺舒可延长呋塞米的半衰期,使其利尿效果增加,但有使血尿酸增高的危险,故对痛风患者应避免合用。巴比妥类药物及哌替啶(杜冷丁)可使呋塞米的利尿作用明显减弱。与氯贝丁酯(安妥明)、茶碱等药物合用,可使后者的半衰期延长,血药浓度升高,毒性作用增加。与肌肉松弛剂合用时极易产生呼吸肌麻痹。注射剂遇酸析出沉淀。呋塞米与葡萄糖酸钙、维生素C四环素类、尿素、肾上腺素有配伍禁忌。本品不宜与氨基糖苷类抗生素配伍合用。本品可增加降压药的作用,合并用药时应酌减降压药物的用量。
 专家点评
国内报道,对青光眼过滤性手术前房不形成11例,在给散瞳剂、醋氯酰胺、甘露醇等药物及滤泡处加压绷带治疗无效后给呋塞米20~40mg加入50%葡萄糖注射剂60ml静脉推注,每天1次,用药后2~5天前房形成并很快恢复正常。另一报道,对新生儿一过性高血糖症,当利尿效果差时,逐日增量直至每天160mg静脉注射或内服,可取得好疗效。应用本品肌内注射配合抗生素治疗小儿重型肺炎50例,病儿住院时间缩短3天。用大剂量呋塞米60~100mg静脉注射隔1~2h依次倍增至出现利尿反应治疗钩端螺旋体病并急性肾衰13例,24h总用量(1.5±0.2)g,治愈10例,未见不良反应。大剂量2.5~3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射剂40ml中静脉注射,抢救急性脑水肿并急性肺水肿,每2~4小时重复1次,共2~4次,首次用药后约15~20min患者即大量排尿,5±1min症状即开始改善,其特点是作用快,疗效显著,不良反应少,不会引起低钾血症。伴利尿剂是当前临床应用的最强效利尿剂,作用迅速而可靠,适用于各种病因引起的水肿,为急性肺水肿的首选药物。在袢利尿剂中呋塞米的不良反应相对轻微,比较安全,为广大临床医师所喜用。医学全.在线www.med126.com该药最大不良反应为引起水及电解质紊乱,特别是血钾过低,应尽力防止,因低血钾常可引起严重的室性心律失常,在器质性心脏病患者尤为危险。
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