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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:长春曲醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

长春曲醇

长春曲醇副作用;别名:诺威本、民诺宾、诺维本、异长春花碱、去甲长春花碱、盖诺、NAVELBINENVB;长春曲醇适应症:1.本品属于长春碱类抑制细胞分裂的抗肿瘤药,直接作用于微管蛋白/微管的动态平衡,可抑制微管蛋白的聚合,并使分裂期微管崩解,仅在高浓度下影响轴突微管,对管蛋白螺旋化的作用低于长春新碱,通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。适用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤等。2.临床主要适应证:NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料,单药应用有效率为14%~33%。与顺铂联合应用有效率为36%~52%。NVB对乳腺癌也有较好的疗效,有效率在35%~52%之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。;长春曲醇药理学作用:药理:长春瑞滨(NVB)主要作用是与微管蛋白结合,因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物,作用近似VCR,浓度>12nmol时可阻断G2-M期,除了对有丝分裂的微管以外,对轴突微管也有亲合力,因之可引起神经毒性,但较VCR要轻。进入血内后大部(80%)与蛋白结合,96小时后降到50%。清除呈三室模型其参数见表19-4。通过同位素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由粪中排出(3~4周)。所以肾功能异常的病人可用此药,但因主要由胆道排出所以有胆管阻塞的人应减量。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤植物药 三级分类: 
 药品英文名
Vintriptol
 药品别名
诺威本、民诺宾、诺维本、异长春花碱、去甲长春花碱、盖诺、NAVELBINENVB
 药物剂型
1.性状:淡黄色透明液体,可溶于甲醇、二甲基亚砜,不溶于乙烷,熔点为210℃。2.剂型规格:注射剂:每支10mg;50mg。
 药理作用
药理:长春瑞滨(NVB)主要作用是与微管蛋白结合,因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物,作用近似VCR,浓度>12nmol时可阻断G2-M期,除了对有丝分裂的微管以外,对轴突微管也有亲合力,因之可引起神经毒性,但较VCR要轻。进入血内后大部(80%)与蛋白结合,96小时后降到50%。清除呈三室模型其参数见表19-4。通过同位素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由粪中排出(3~4周)。所以肾功能异常的病人可用此药,但因主要由胆道排出所以有胆管阻塞的人应减量。
 药动学
 适应证
1.本品属于长春碱类抑制细胞分裂的抗肿瘤药,直接作用于微管蛋白/微管的动态平衡,可抑制微管蛋白的聚合,并使分裂期微管崩解,仅在高浓度下影响轴突微管,对管蛋白螺旋化的作用低于长春新碱,通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。适用于非小细胞肺癌乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤等。医.学全在线www.med126.com2.临床主要适应证:NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料,单药应用有效率为14%~33%。与顺铂联合应用有效率为36%~52%。NVB对乳腺癌也有较好的疗效,有效率在35%~52%之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。
 禁忌证
 注意事项
1.禁用于肝功能障碍者。2.禁用于妊娠及哺乳期妇女。3.用药期间应密切观察血象变化,每次用药前均应检测血红蛋白、白细胞和粒细胞计数。当粒细胞减少到2000/mm3时,不宜使用,肝功能不全者应减量,肾功能不全者应慎用。医.学全在线www.med126.com4.本注射液应先用生理盐水稀释至500ml,于短时间(6~10分钟)内经静脉输入,然后用250~500ml生理盐水冲洗静脉,必须确认注射针头在静脉内方可注射,药物若渗出静脉将引起局部强烈反应,一旦药液外漏应立即停止注药,余药不可在同一位置,需另换静脉注射。如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液清洗。5.可出现粒细胞减少、中度贫血、深腱反射降低、麻木、感觉异常、便秘、麻痹性肠梗阻、恶心、呕吐、呼吸困难、支气管痉挛、进行性中度脱发、下颌痛、局部静脉炎等。6.勿用碱性溶液稀释,以免引起沉淀。7.避光保存于4℃冰箱内。
 不良反应
 用法用量
给药方法一般为:25~30mg/m2,静脉滴注,每周1次,连用2次为一疗程。
 药物相应作用
 专家点评
本药骨髓抑制较明显,主要是白细胞减少,多在7天内恢复。血小板减少和贫血不足2%。神经毒性主要表现为腱反射减低(约25%)及便秘(17%~41%),个别病人可有肠麻痹,多为卵巢病人既往作过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的病人。2%~6%的病人有指(趾)麻木,但发生率远低于VCR和VDS。医学全.在线www.med126.com出现恶心呕吐和脱发的也较少(<10%)。此药对静脉有刺激性,应避免漏于血管外,注药完毕后应再给100~250ml生理盐水冲洗静脉。
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