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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:交沙霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

交沙霉素

交沙霉素副作用;别名:娇莎、角沙霉素、交沙霉素丙酯、Jomybel、Josacine、Josamycinum、Josaxin;交沙霉素适应症:1.可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。2.可用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿。3.可用于治疗肺炎支原体所致的肺炎。4.可用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。5.用于敏感菌所致的呼吸道、胆道等部位感染。;交沙霉素药理学作用:是单一组分的14碳大环内酯类抗生素,其药理特点和临床应用与麦迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体和立克次体等有抗菌作用。交沙霉素对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、真杆菌等具有良好抗菌作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:大环内酯类 三级分类: 
 药品英文名
Josamycin
 药品别名
娇莎、角沙霉素、交沙霉素丙酯、Jomybel、Josacine、Josamycinum、Josaxin
 药物剂型
1.片剂:0.1g;2.胶囊:0.2g;3.丙酸交沙霉素散剂:0.1g(效价)。
 药理作用
是单一组分的14碳大环内酯类抗生素,其药理特点和临床应用与麦迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体和立克次体等有抗菌作用。交沙霉素对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、真杆菌等具有良好抗菌作用。
 药动学
交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后达峰值浓度,约为2.7~3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,组织浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。本药不能透过血-脑脊液屏障。交沙霉素主要以代谢产物从胆汁排出。给药24h,约50%从粪中排出,约21%从尿中排出,另有约1%可从呼气中排出。半衰期α相为0.09h,半衰期β相为1.45h。
 适应证
1.可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁体炎。2.可用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿。医学.全在线www.med126.com3.可用于治疗肺炎支原体所致的肺炎。4.可用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。5.用于敏感菌所致的呼吸道、胆道等部位感染。
 禁忌证
对本药或其他大环内酯类药过敏的患者。
 注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)12岁以下儿童;(3)肝功能不全者。3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。4.长期用药时应监测肝功能。5.交沙霉素与含有麦角胺的制剂合用,有可能引起四肢缺血,应考虑将其用量减小并应慎重给药。交沙霉素碱片剂应整片吞服,以免接触胃酸损失效价。丙酸交沙霉素属酯化物不受胃酸影响,可制成颗粒剂供儿童应用。
 不良反应
1.用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率明显低于红霉素。2.少数患者用药后可出现肝功能异常、黄疸等。3.用药后偶可出现药物热、皮疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应症状。
 用法用量
1.成人:每天800~1200mg,较重感染每天可增至1600mg。2.儿童:按体重每天30mg/kg,分3~4次给药;肠溶片剂应整片吞服,以免接触胃酸损失效价。医学全/在线www.med126.com
 药物相应作用
1.交沙霉素与苯并二氮类药(如阿普唑仑、安定、咪唑安定、三唑仑)合用,可抑制负责苯并二氮类代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮类药血药浓度升高。2.交沙霉素同阿司咪唑同用,可能使阿司咪唑血药浓度升高,导致Q-T间期延长和严重的室性心律失常。3.交沙霉素与卡马西平同用,可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应。4.交沙霉素与环孢素同用,可导致环孢素血药浓度水平显著升高并增加环孢素的肾毒性。5.交沙霉素与奈韦拉平同用,可使奈韦拉平血药浓度轻微升高。6.有报道,在儿童患者中,交沙霉素与茶碱共同给药可导致茶碱血药浓度显著升高。但在成人患者中,没有茶碱动力学显著改变的报道。
 专家点评
本品属16元环大环内酯类。口服吸收很快,在各组织器官中浓度均较高,尤其在肺和皮肤中浓度最高。不透过血-脑脊液屏障。本品为广谱抗生素,其抗菌谱与红霉素相仿。细菌对本品和青霉素链霉素、红霉素不容易产生交叉耐药性。北京协和医院第4家医院呼吸内科应用交沙霉素对85例感染患者进行临床观察,其中显效率40.2%;有效率36.5%,总有效率为94.1%。交沙霉素对由淋球菌、衣原体和支原体感染所致的泌尿、生殖系统感染也有良好的疗效。广东省性病防治中心对27例衣原体所致尿道炎应用本品口服,每次200mg,每天4次,连续10天,于停药后5天观察,结果痊愈率为70%,总有效率为87.5%,另一报道,50例淋球菌或非淋球菌感染(其中24例为混合感染)所致的尿道炎患者,口服本品每次0.2g,每天4次,连续10天,于停药后5天观察。结果痊愈35例,有效10例,痊愈率为70%,总有效率为90%,细菌学清除率对淋球菌为77.8%,对沙眼衣原体为92.3%,对支原体为87.5%,混合感染者痊愈率为79.2%。医学全在/线www.med126.com
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