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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:布地奈德/福莫特罗的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

布地奈德/福莫特罗

布地奈德/福莫特罗副作用;别名:信必可、信必可都保、symbicort;布地奈德/福莫特罗适应症:用于治疗哮喘。适用于需要联合应用肾上腺皮质激素和长效选择性β2受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。;布地奈德/福莫特罗药理学作用:本药为复方制剂,由布地奈德福莫特罗组成。其中布地奈德为肾上腺皮质激素,福莫特罗为长效选择性β2受体激动剂。两种成分通过不同的作用方式对减轻哮喘症状、改善肺功能有协同作用。两种成分具体的作用机制可参见布地奈德和富马酸福莫特罗。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:气道扩张药 
 药品英文名
Budesonide/Formoterol
 药品别名
信必可、信必可都保、symbicort
 药物剂型
吸入剂:80μg/4.5μg×60吸;160μg/4.5μg×60吸;160μg/4.5μg×120吸。
 药理作用
本药为复方制剂,由布地奈德福莫特罗组成。其中布地奈德为肾上腺皮质激素,福莫特罗为长效选择性β2受体激动剂。两种成分通过不同的作用方式对减轻哮喘症状、改善肺功能有协同作用。两种成分具体的作用机制可参见布地奈德和富马酸福莫特罗。
 药动学
尚无证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。单用布地奈德,吸入后30min达血药浓度峰值。吸入给药的生物利用度约为39%。总蛋白结合率为90%,分布容积为3L/kg。在肝脏广泛代谢,60%以代谢物形式经肾随尿排出。清除半衰期为2~3h。单用福莫特罗,吸入后1~3min起效,15h达血药浓度峰值,药效可持续8~12h。血浆蛋白结合率约为50%,分布容积为4L/kg。在肝脏广泛代谢,通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后,6%~10%以原型经尿液排泄,另有部分经胆汁排泄。
 适应证
用于治疗哮喘。适用于需要联合应用肾上腺皮质激素和长效选择性β2受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。
 禁忌证
对布地奈德或福莫特罗过敏者。
 注意事项
1.慎用:(1)肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重高血压动脉瘤或其他严重心血管疾病(如缺血性心脏病、快速性心律失常、严重心衰等)。(2)糖尿病。(3)低钾血症。(4)嗜铬细胞瘤。(5)甲亢、甲状腺毒症。(6)静止期或活动期肺结核(国外资料)。医学全在/线www.med126.com(7)未使用雌激素的绝经后妇女(国外资料)。(8)眼单纯疱疹感染或其他活动期的局部及全身细菌、病毒、真菌感染(国外资料)。2.药物对妊娠的影响:孕妇用药应权衡利弊。避免固定使用布地奈德-福莫特罗这一搭配,可以倍氯米松替代布地奈德。3.药物对哺乳的影响:动物实验中布地奈德、福莫特罗可泌入乳汁。人类临床试验安全性尚不明确。哺乳期间用药应权衡利弊。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)定期检查血清钾及血糖水平。(2)长期使用应进行肾上腺功能检查。5.本药不用于哮喘的初始治疗,在常规治疗中当有效控制症状后应逐渐减少剂量至最低有效剂量。6.停用本药时需要逐渐减少剂量。7.每次吸药后应用水漱口,以减少真菌性口咽炎。8.药物过量的表现及处理:(1)多数情况下,布地奈德偶尔用药过量可出现血浆皮质醇浓度降低、中性粒细胞增加、淋巴细胞和嗜酸粒细胞降低,但不会产生明显临床症状。习惯性过量可引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。过量时,应停药或者降低用药剂量。(2)福莫特罗用药过量可能导致典型的β激动剂样反应。过量时,应停药,必要时给予对症治疗。9.贮法:密封,30℃以下贮存。
 不良反应
1.心血管系统:常见心悸,偶见心动过速,罕见心绞痛。2.中枢神经系统:常见头痛,偶见焦虑、恶心、眩晕、睡眠障碍、躁动,罕见抑郁、行为障碍。3.肌肉骨骼系统:常见震颤,偶见肌肉痛性痉挛。4.呼吸系统:常见咳嗽、声音嘶哑、口咽部念珠菌感染,罕见支气管痉挛。5.皮肤:罕见皮疹、荨麻疹、瘙痒。医学全在/线www.med126.com6.代谢/内分泌系统:偶见低钾血症、肾上腺抑制,罕见高血糖症。7.胃肠道:单用布地奈德经口吸入时,消化不良、口干、腹痛呕吐的发生率低于5%。福莫特罗的治疗中偶见恶心和口干。8.其他:罕见即发或延迟的过敏性反应(包括皮炎和血管神经性水肿)、味觉异常、血压异常等。
 用法用量
成人常规剂量:应根据患者病情个体化给药,并根据疗效调整剂量。如需剂量超出推荐的复方剂量,则应单独增加适当剂量的布地奈德或福莫特罗。吸入给药:一次1~2吸(每吸80μg/4.5μg或160μg/4.5μg),一日2次。老年人剂量:老年患者不需调整剂量。儿童常规剂量:应根据患者病情个体化给药,并根据疗效调整剂量。吸入给药:12岁及12岁以上儿童,用法用量同成人。12岁以下儿童的用药有效性和安全性尚未完全确定。
 药物相应作用
药物-药物相互作用:1.伊曲康唑酮康唑可增加布地奈德的血药浓度,长期使用伊曲康唑和酮康唑时,应避免两者合用。2.单胺氧化酶抑制剂与本药合用时,有增加心动过速、激动不安、轻度躁狂发生率的危险。并可加重高血压反应。单胺氧化酶抑制剂停用两周内不能给予本药。3.安非他酮与本药同用,可降低癫痫发作的阈值。但不推荐同时给药。4.β-肾上腺素受体阻断药(包括滴眼液)可减弱或抑制本药的药效。5.与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药、吩噻嗪、普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺合用可延长QT间期,增加出现室性心律失常的危险。6.与洋地黄类药物合用时可增加后者诱导的心律失常的易患性。7.与呋喃唑酮丙卡巴肼合用可加重高血压反应。8.接受卤代烃麻醉时同时使用本药可增加心律失常的危险。9.与L-多巴、L-甲状腺素、催产素合用可降低心脏对β2拟交感神经药物的耐受性。医学全在.线www.med126.com药物-酒精/尼古丁相互作用:乙醇可降低心脏对β2拟交感神经药物的耐受性。
 专家点评
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