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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗心功能不全药物 三级分类：其他 | |
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| Colforsin Daropate Hydrochdeloride | |
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| 本品为腺苷酸环化酶(Adenyl Cyclase，AC)增强剂，与5型AC亲和力最高，而5型AC是心肌细胞中最主要的AC亚型，能增加细胞内cAMP浓度，具有正性肌力作用和血管舒张作用，对于β受体下调的心力衰竭也有效。动物实验证明本品可激活豚鼠心室壁细胞AC。效价与forskolin相同，但效能为其2倍。本品能增加cAMP浓度，减弱由 和乙酰胆碱诱导的猪冠状动脉条收缩，效果呈剂量依赖性，但不改变cGMP的量，Ca2 浓度也没有相应的改变。在兔肠系膜动脉条上观察到类似结果。医学全/在线www.med126.com还有研究表明，本品可降低猪冠状动脉平滑肌细胞对Ca2 的敏感性。本品引起Ca2 浓度短暂增加和培养的鸡胚心室肌细胞收缩性增强可能是直接激活AC的结果。最近用离体的成年鼠心肌细胞实验显示，本品的正性肌力作用与Ca2 浓度短暂增加(和异丙肾上腺素机制相似)和Ca2 代谢转运加速有关。 | |
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| 本品静注后，浓度迅速下降，分布半衰期小于9min，但其药理作用下降程度慢于血药浓度下降速度。本品在体内可转化为N-monodemethyl化产物，此代谢物具有与本品相似生物活性。与forskolin相比，本品不易透过血脑屏障，在脑中分布较少，神经系统作用较弱。医学/全在线www.med126.com | |
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| 将本品溶于注射用水或生理盐水中，配成输液静脉滴注，0.2或0.5μg/(kg·min)，滴注30min。 | |
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| 一项对急性心力衰竭病人多中心、随机、安慰剂对照临床试验表明，本品与安慰剂相比具有统计学差异，能显著改善血液动力学特征和临床症状，高剂晕优于低剂量。有报告使用低剂量本品[0.025～0.1ng/(kg·min)]与儿茶酚胺类和利尿剂合用治疗顽固性充血性心力衰竭(CHF)，获得满意疗效，提示可以在CHF治疗方案中使用本品。医学全.在线www.med126.com | |
