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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:考来烯胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

考来烯胺

考来烯胺副作用;别名:酸性粘多糖、地维烯胺、降脂树脂一号、胆苯烯胺、降脂宁、消胆胺、降胆敏、消胆胺脂、胆酪胺、Cuemid、Uermid、Questran;考来烯胺适应症:1.适用于高胆固醇血症(Ⅱa型),为其首选药之一。可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。2.本品尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸,新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。;考来烯胺药理学作用:苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类:胆汁酸结合树脂 
 药品英文名
Colestyramine
 药品别名
酸性粘多糖、地维烯胺、降脂树脂一号、胆苯烯胺、降脂宁、消胆胺、降胆敏、消胆胺脂、胆胺、Cuemid、Uermid、Questran
 药物剂型
粉剂:378g;4g金属箔包装。肠溶片剂:100mg。注射剂(粉):10g。
 药理作用
苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。
 药动学
本品口服完全不吸收。在肠道与胆汁酸形成螯合物,随粪便排出。这可阻碍后者吸收入血,使血中胆酸量减少,结果促使肝脏及血中胆固醇向胆酸转化,从而降低血胆固醇。此外,肠道内胆汁酸浓度降低,又影响了胆固醇的吸收,自然也影响了血中胆固醇水平。一般在口服给药后4~7天起效,两周内呈现出最高疗效。可使TC与LDL-C分别下降20%~30%和15%~30%,TG稍有增加或无明显变化,HDL-C可见中度增加,呈剂量效应正相关。
 适应证
1.适用于高胆固醇血症(Ⅱa型),为其首选药之一。医/学全在线www.med126.com可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。2.本品尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。
 禁忌证
孕妇、哺乳者禁用。
 注意事项
1.孕妇、哺乳者、老年人、儿童和胃肠功能障碍者慎用。2.长期服用可使肠内结合胆盐减少,引起脂肪吸收不良,应适当补充维生素A、D等脂溶性维生素及钙盐。在服用本品前1~2h服叶酸,其他药物在服用本品1~4h前或4h以后才能服用。2.本品味道难闻,可用调味剂拌服。多进食纤维素可缓解便秘。3.不可加大剂量,以免引起胃肠道不适、腹泻等。
 不良反应
主要缺点是异味感,1.因用量大,约2%的患者产生胃肠道反应。恶心、腹胀、消化不良及便秘是较常见症状,小儿与老人可发生肠梗阻。2.大剂量可干扰脂肪吸收,偶见腹泻,也可能出现短暂的转氨酶及碱性膦酸酯酶增高。对儿童和矮小患者,因所用剂量相对较大,可能出现血氯过高性酸中毒。医学全在/线www.med126.com本品干扰叶酸和脂溶性维生素吸收,故长期服本品时,应补充叶酸每天5mg以及维生素A、维生素D、维生素K及钙盐。
 用法用量
每次4~5g,每天3次,也可每天6次,总量每天不超过24g。为了减少不良反应,增加患者的耐受性,多从小剂量用起,1~3个月内逐渐加至最大耐受量。用水或饮料拌匀服用,一般在饭前或睡前服用。1.用于高胆固醇血症:每次4~5g,加水200ml,于进食0.5~1h服,每天3~4次。总量不超过每天24g。服药可从小剂量开始,1~3个月内达最大耐受量。2.用于止痒:开始每天6~10g,维持量每天3g,3次分服。
 药物相应作用
1.本品可延迟或减少其他一些药物的吸收,特别在合用酸性药物时。2.本品能与保泰松、噻嗪类利尿药、甲状腺素、巴比土酸盐类四环素洛哌丁胺、洋地黄类、有关的生物碱、华法林普萘洛尔雌激素类、甲羟孕酮类、苯氧乙酸类调脂剂等结合,影响这些药物的吸收。为了避免此种影响,至少要在服用本品1h前或4h以后才能服用其他药物。3.本品还可影响脂溶性维生素A,维生素D,维生素K,叶酸,铁剂的吸收,长期应用应予以补充。4.交换树脂在小肠也与其他一些药物结合,如叶酸、地高辛、华法林、氯噻嗪类、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝药、甲状腺素、贝特类、他汀类等,应避免同时服用。一般可在服树脂前1h或4h后服用其他药物。
 专家点评
本品服用一周左右瘙痒即可减轻,血清胆汁酸及胆固醇均见下降,皮肤疮也可消失,它特别适用于原发性胆汁性肝硬化原发性硬化性胆管炎及胆道闭锁的不完全梗阻。医学全在.线www.med126.com该药是治疗Ⅱa型高脂血症的首选药物,在控制饮食的基础上,可使脂蛋白再降低20%~40%,一般用药1周后胆固醇和LDL开始下降。3周内达最大效应,对本品只能使LDL和胆固醇降低,而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低,或轻度升高,故宜与氯贝丁酯或烟酸合用,对Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血症禁用。
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