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戊乙奎醚

戊乙奎醚副作用;别名:长托宁、Penehyclidine Hydrochloride;戊乙奎醚适应症:用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶老化后维持阿托品化。;戊乙奎醚药理学作用:本品系新型选择性抗胆碱药,能透过血-脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等。同时,在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳及胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响;对外周N受体无明显拮抗作用。
 分类名称
一级分类:其他用药 二级分类:解毒药 三级分类:有机磷中毒解毒药 
 药品英文名
Penehyclidine
 药品别名
长托宁、Penehyclidine Hydrochloride
 药物剂型
注射剂:1mg/1ml。
 药理作用
本品系新型选择性抗胆碱药,能透过血-脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等。同时,在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳及胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响;对外周N受体无明显拮抗作用。
 药动学
健康成人肌内注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2min可在血中检测出戊乙奎醚,约0.56h血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20μg/L,消除半衰期约为10.35h。动物实验表明本品分布到全身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排出,24h总排泄为给药量的94.17%。
 适应证
用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶老化后维持阿托品化。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
青光眼患者禁用。
 注意事项
1.儿童对本类药物较敏感,应慎用;伴有高热的患儿更应慎用。2.本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响。3.当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。4.心跳不低于正常值时,一般不需配伍使用阿托品。5.本品消除半衰期较长,孕妇及哺乳期妇女每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。6.本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。7.密封保存。
 不良反应
用量适当时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。医.学全在线www.med126.com如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不需特殊处理,停药后可自行缓解。
 用法用量
肌注,根据中毒程度选用首次用量。轻度中毒,1~2mg,必要时配伍使用氯解磷定500~750mg。中度中毒,2~4mg,同时配伍使用氯解磷定750~1500mg。重度中毒,4~6mg,同时配伍使用氯解磷定1500~2500mg。首次用药45min后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1~2mg;仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时,重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1~2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1~2mg维持阿托品化,每次间隔8~12h。医学/全在线www.med126.com
 药物相应作用
本品与其他抗胆碱药(阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等)配伍使用时有协同作用,应酌情减量。
 专家点评
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