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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:左炔诺孕酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

左炔诺孕酮

左炔诺孕酮副作用;别名:保仕婷、毓婷、光字活性-18甲、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮、D-甲炔诺酮、Dexnolgestrel、Postinor;左炔诺孕酮适应症:1.主要以单方或与雌激素合用,抑制排卵,用作避孕药。2.还可用于治疗月经不调,子宫功能失调性出血及子宫内膜异位等。;左炔诺孕酮药理学作用:左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍,故剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。本药还有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)的水平高峰明显降低或消失,使卵巢不排卵。本药对子宫内膜转化显示其极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床,而且还可使宫颈黏液变黏稠阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服给药或皮下注射均可抑制排卵。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:避孕药 三级分类:短效口服避孕药 
 药品英文名
Levonorgestrel
 药品别名
保仕婷、毓婷、光字活性-18甲、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮、D-甲炔诺酮、Dexnolgestrel、Postinor
 药物剂型
1.复方左炔诺孕酮片:每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg;2.左炔诺孕酮双相片:开始11天每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg;以后10天每片含相应药物0.125mg和0.05mg;3.左炔诺孕酮三相片:开始6天每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg;中期5天每片含相应药物0.075mg和0.04mg;后期10天每片含相应药物0.125mg和0.03mg;4.左炔诺孕酮片:0.75mg,1.5mg;5.左炔诺孕酮皮下埋植剂:36mg。
 药理作用
左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍,故剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。本药还有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)的水平高峰明显降低或消失,使卵巢不排卵。本药对子宫内膜转化显示其极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床,而且还可使宫颈黏液变黏稠阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服给药或皮下注射均可抑制排卵。
 药动学
口服后吸收迅速而完全,吸收半衰期为0.29h。经0.5~2h达药峰浓度。本药较多分布在肝、肾、卵巢及子宫。口服LNG几乎没有首过效应。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式,分布半衰期为50~60min,消除半衰期为8.8~11h。LNG的血浆清除率为每天152~176L,明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素蛋白(SHBG)有高度专一结合,与雄激素配伍应用时,由于雄激素可刺激肝脏合成SHBG,而明显提高血中LNG水平。本药蛋白结合率为93%~95%,口服生物利用度100%,哺乳妇女服用LNG后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100:15~25。母亲口服LNG每天150μg,未见LNG在婴儿体内有蓄积。本药在肝内代谢,代谢物大多以葡萄糖醛酸及硫酸结合物形式从尿和粪便中排泄。
 适应证
1.主要以单方或与雌激素合用,抑制排卵,用作避孕药。2.还可用于治疗月经不调,子宫功能失调性出血及子宫内膜异位等。
 禁忌证
1.心血管疾病和高血压。2.糖尿病。医学全.在线www.med126.com3.乳腺癌及生殖器官癌症,除非是某些晚期癌症作为姑息治疗。4.肝脏疾患或肝、肾功能不全。5.可疑妊娠时不能用,应及时进行妊娠试验以明确诊断。6.过期流产。7.曾有静脉炎,血栓性栓塞或脑出血等病史者。8.诊断不明的阴道不规则出血。9.黄疸或妊娠期瘙痒症,镰状细胞贫血患者。10.严重静脉曲张。
 注意事项
1.慎用:哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全癫痫、偏头痛子宫肌瘤、高血压及有肝肾疾病史者、精神抑郁或有此病史者等患者。2.本药随乳汁分泌,并可能减少乳汁的分泌,因此哺乳期妇女不宜服用,应于产后半年开始服药。3.本药可致胎儿先天性畸形,妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用本药。4.药物对检验值或诊断的影响:(1)可使尿孕二醇测定值减低;(2)血清碱性磷酸酶、血浆氨基酸尿素氮等测定值可增高。(3)降低高密度脂蛋白,升高低密度脂蛋白。5.若长期用药应注意检查肝功能及阴道脱落细胞涂片等。应每6~12个月体检一次,特别注意乳房和盆腔器官。6.下列情况持续存在时应引起注意,如胃纳改变、踝与足水肿、异常疲倦与虚弱、乳房疼痛。7.使用本药应按月经周期28天来制定。8.可疑早孕时不宜用本药作撤退性试验。9.本药不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24h内补服。10.服药22天后,如7天内不来月经,即应开始服下一个月的药。医/学全在线www.med126.com11.长期使用本药的妇女不宜吸烟。12.复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片每周期减少本药用量约40%,故不良反应少。13.皮下埋植剂如发生下述情况应立刻取出:首次发生偏头痛型的头痛、反复发生异常剧烈的头痛、急性视觉失调、血栓性静脉炎的首次症状或血栓栓塞症、手术前6周、长期卧床、肝病、严重血压增高、意外妊娠、怀疑有宫外妊娠可能。14.如发生突破性出血,可加服炔雌醇每天0.005~0.015mg。
 不良反应
1.常见的有月经周期不规则、点滴或子宫内膜突破性出血、闭经等。2.少见的有头痛,胸、臂、腿,特别是腓肠肌处痛,手臂和腿无力、麻木或疼痛,突然或原因不明的呼吸短促,突然语言发音不清,突然视力改变、复视,不同程度失明等,精神抑郁,胃痛,眼结膜或皮肤黄染,胆管阻塞或肝肿瘤,过敏性皮炎及溢乳等。
 用法用量
1.口服给药避孕:(1)用作短效口服避孕药成分之一:从月经第5天开始服用复方左炔诺孕酮片,每天1片,连服22天,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5天继续服药。(2)探亲药:自探亲前一天开始服用,每天1.5mg,连服14天。(3)紧急避孕药:在性生活后72h内服用0.75mg。间隔12h再服0.75mg。2.皮下植入:皮下埋植剂:每支皮下埋植胶囊含36mg,共6支,植入左上臂内侧。
 药物相应作用
1.维生素C可增加本药的避孕疗效。2.本药可加快扑热息痛的清除。3.本药可减弱香豆素类抗凝药的抗凝作用。4.本药可减少茶碱环孢素、皮质激素的代谢。5.氨苄西林四环素可降低本药避孕效果。6.本药与巴比妥类、抗惊厥药、灰黄霉素和利福平同用时,可发生突破性出血。
 专家点评
左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍,故剂量比炔诺孕可减半,不良反应也减少。本药还有明显的抗雌激素活性、比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。医学全在.线www.med126.com
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