| 公开(公告)号 | CN101012232A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200610047671.9 |
| 申请日期 | 2006.09.04 |
| 专利名称 | 天然抗癌药物单体芫花酯甲及其注射剂的配方与制备方法 |
| 主分类号 | C07D493/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/22(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 大连理工大学 |
| 发明(设计)人 | 张世轩;杨蒲闻;董玮群;高秀娟 |
| 地址 | 116024辽宁省大连市沙河口区凌工路2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 大连星海专利事务所 |
| 代理人 | 史学松 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一种用于治疗癌症的天然抗癌药物单体芫花酯甲的制备方法，其特征在于首先将干燥的芫花根皮粉末，用溶剂汽油回流提取，硅胶柱粗分离，收集芫花酯甲组分，回收溶剂，残渣用甲醇溶解，再用C-18反相制备色谱纯化，用85％甲醇溶液作为洗脱液，在230nm波长处检测，收集芫花酯甲组分，加入磷酸钠缓冲盐调节pH值7～9，减压回收溶剂，残渣用无水乙醇加热溶解，过滤，除去磷酸钠不溶性缓冲盐，浓缩，析出结晶，100℃干燥，得纯度大于95.0％的芫花酯甲。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种天然抗癌药物单体芫花酯甲的提取纯化新方法以及用它配制注射剂的配方与工艺。将瑞香科植物芫花的干燥根皮粉末，经过提取、分离、纯化，可制得纯度大于95％的芫花酯甲(芫花萜)。纯化时为避免芫花酯甲的分解，通过pH 7～9的缓冲溶液处理，获得稳定性好纯度高的芫花酯甲。将它用有机醇潜溶剂和增溶剂及pH 7～9的缓冲盐溶液，可配制成水溶性纳米胶囊芫花酯甲注射剂，可静脉给药，用于癌症的治疗。将它用可生物降解的聚乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)作载体材料，以乳化-溶剂挥发法制成粒径为5～20μm注射用芫花酯甲PLGA微球，通过对家兔静脉注射，获得良好的肺靶向选择，可用于肺癌的靶向治疗，并首次用一种螺吡喃类光致变色荧光染料标记芫花酯甲PLGA微球，通过组织切片影像学法对肺靶向性进行验证。 |
| 国际公布 |
