| 公开(公告)号 | CN101003537A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200610064849.0 |
| 申请日期 | 2006.03.14 |
| 专利名称 | 吡咯并哒嗪类衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2006.1.17 CN 200610001444.2 |
| 申请(专利权)人 | 上海恒瑞医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 邓炳初;冯 君;张 蕾 |
| 地址 | 200245上海市闵行区文井路279号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种由通式(I)表示吡咯并哒嗪化合物或其盐： 其中： X选自W(CH2)、(CH2)W或W，其中W是O、S、SO或SO2；或-NR8，其中R8是氢原子或烷基； 当X是-NR8，R8是烷基，则R8可以和R1形成一个4～8元杂环基；其中5～8元杂环内可以含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上可以进一步被一个或多个的烷基、卤素、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代； R1选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以进一步被一个或多个烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代；其中芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以并成双环； R2选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以进一步被一个或多个烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代； R3选自氢原子、烷基、-C(＝O)R7、-C(＝S)R7、-NC(＝O)R7、-(CH2)nO(C＝O)R7、-(CH2)nO(C＝S)R7、-(CH2)nR7或-(CH2CH2O)nR8； R4选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、-(CH2CH2O)nR8、烯基或炔基，其中烷基、环烷基、杂环烷基、烯基或炔基可以进一步被一个或多个烷基、羟基、烷氧基、氰基、氨基、烷氨基、羧酸或羧酸酯所取代； R5和R6分别选自分别选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或杂芳烷基，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或者杂芳烷基可以进一步被一个或多个的烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同时，R5和R6可以形成一个4～8元杂环基；其中5～8元杂环内可以含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上可以进一步被一个或多个的烷基、卤素、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代； R7选自羟基、烷氧基、芳氧基、杂环烷氧基、芳烷氧基、-N(R8)(CH2)nR9、-NR8[CH2CH2O]nR8、-NR5R6或者-NR8(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ，其中Z是芳基、杂芳基、杂环烷基、-NR5R6、-COOR8或CONR5R6； R8选自氢原子或烷基； R9选自-NR5R6、羟基、芳基、杂芳基、烷氧基、-O[CH2CH2O]rR8、-N+(O-)R5R6、-N(OH)R5、-NHC(O)R10或-COR10，其中R10是烷基、卤代烷基或芳烷基； R10是烷基、卤代烷基或芳烷基 n是1～6； r是1～2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种通式(I)所示的吡咯并哒嗪类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及所述衍生物作为治疗剂特别是作为酪氨酸激酶抑制剂的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。 |
| 国际公布 |
