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某些[1,4]二氮杂并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物的代谢产物及其制备方法和用途

公开(公告)号 CN101124225A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200580044953.7  
申请日期 2005.11.04  
专利名称 某些[1,4]二氮杂并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物的代谢产物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D471/06(2006.01)I  
分类号 C07D471/06(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/7024(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.11.5 US 60/625,335  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 A·C·贝奇二世;P·S·拉马穆蒂;仝泽恩;王 志;W·德梅奥;R·A·乔丹;G·P·斯塔克;汪有初  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-11-04 PCT/US2005/040289  
进入国家日期 2007.06.26  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;黄可峻  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物或其可药用的盐 其中: 对于各Rn和Rn′,其中n是1-8: 各Rn和Rn′独立地是氢、羟基、CH3C(O)-O、-OSO3H或-O-G;或者 Rn和对应的Rn′,其中n是2、3、4、6、7或8,与其连接的碳一起结合形成C=O;或者 Rn连同对应的Rn+1,其中n是1、2、3、4、5或7,一起结合在其连接的碳之间形成双键,并且各对应的Rn′和R(n+1)′独立地是氢、羟基、CH3C(O)-O、-OSO3H或-O-G; G具有下式: 其中用*标记的氮可任选形成N-氧化物; X-Y是CH=N、CH=N(O)、CH2N(O)、C(O)NH或CR9HNR10; R9是氢、羟基或-OSO3H; R10是氢、乙酰基、-SO3H、-G或-C(O)-OG; Z是氢、羟基、-OSO3H或-O-G; 条件是当Z是羟基时,那么或者(a)R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10之一不是氢;或者(b)X-Y不是CR9HNR10;并且 另外的条件是当X-Y是CHR9NR10时,那么Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10中至少一个不是H。  
摘要 本发明涉及某些[1,4]二氮杂并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物的代谢产物及其制备方法和用途。具体而言,本发明涉及式I化合物,其中各取代基在本文定义。本发明还提供了包括式I化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的方法。  
国际公布 2006-05-18 WO2006/052886 英  
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