| 公开(公告)号 | CN101039939A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034902.6 |
| 申请日期 | 2005.10.05 |
| 专利名称 | 作为CDK1抑制剂的喹唑啉基亚甲基噻唑啉酮类 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 US 60/618,612;2005.5.13 US 60/681,079 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 力;陈少清;刘进军 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-05 PCT/EP2005/010703 |
| 进入国家日期 | 2007.04.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物： 其中 R1为氢，低级烷基或 X选自：低级亚烷基，含有3至6个碳原子的环低级亚烷基，和羟基低级亚烷基； 选自： 芳基环， 含有3至6个碳原子的环烷基环， 含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫中的杂原子的4至6元杂环烷基环，以及 含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5或6元杂芳环； R5和R6独立地选自：氢，羟基，羟基-低级烷基，低级烷基，卤素，全氟-低级烷基和低级烷氧基； R3选自：氢，-NH-R7和-NH-C(O)-R8； R4选自：氢，低级烷基和-O(CH2CH2O)y-R10； R7为氢或低级烷基； R8和R10为低级烷基； n为0至1的整数；以及 y为0至3的整数； 前提条件是，当n为0且R1为氢或低级烷基时，那么R3/R4不能都为氢；或 化合物的N-氧化物，其中R1包含在杂芳环中的氮；砜，其中R1包含在杂环烷基环或杂芳环中的硫；或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的喹唑啉噻唑啉酮衍生物，其中R1，R3，R4，X和n具有如上定义的含义，其证明CDK1抗增殖活性，并且可以用作抗癌药剂。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040050 英 |
