| 公开(公告)号 | CN101084215A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580044155.4 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 作为GLYT1抑制剂的哌啶和氮杂环丁烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.21 GB 0427987.3;2004.12.21 GB 0427989.9 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·P·布莱卡比;S·R·弗莱彻尔;A·詹宁斯;R·T·路易斯;E·M·奈洛尔;L·J·斯特里特;J·汤森 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/GB2005/050258 |
| 进入国家日期 | 2007.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;梁 谋 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： 两个p为1或2； R1为-(CH2)n-R1a，其中n独立地是0-6，且R1a选自： (1)(a)C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤原子或羟基取代， (b)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代，或 (c)杂环，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)C3-6环烷基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代， (3)哌啶基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基、-O-C1-6烷基或-NR10R11取代， (4)吡喃基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基、-O-C1-6烷基或-NR10R11取代， (5)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代， (6)-CO2R9， 其中R9独立地选自： (a)氢， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个氟取代， (c)苄基，和 (d)苯基， (7)-NR10R11， 其中R10和R11独立地选自： (a)氢， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代，其中R12和R13独立地选自氢和-C1-6烷基， (c)-C3-6环烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代， (d)苄基， (e)苯基，和 (8)-CONR10R11； R2选自： (1)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)杂环，其被R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基、-NR10R11、苯基或杂环取代，其中苯基或杂环被R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6环烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6环烷基)，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)-C1-6烷基，其是未取代的或被以下基团取代： (a)1-6个卤素， (b)苯基， (c)C3-6环烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤素取代， (5)羟基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R3为杂环，其被R2a、R2b和R2c取代； R4和R5独立地选自： (1)氢，和 (2)C1-6烷基，其是未取代的或被卤素或羟基取代， 或R4和R5组合形成C3-6环烷基环； A选自： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m为0或1，从而当m为0时R2直接与羰基连接； 及其可药用盐和其各个对映体和非对映体。 |
| 摘要 | 本发明提供了作为GlyT1抑制剂用于治疗精神分裂症的式(I)化合物，其中两个p为1或2，R1通常为杂芳基或环烷基，R2为C3-6环烷基或苯基并且R3为杂芳基，及其可药用盐，含有相同化合物的药物组合物及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067529 英 |
