| 公开(公告)号 | CN101031561A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580032789.8 |
| 申请日期 | 2005.09.01 |
| 专利名称 | 可以用作凝血因子XA抑制剂的羰基化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.29 DE 102004047254.8 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | B·塞扎尼;D·多施;W·默德斯基;C·特萨克拉基迪斯;J·格莱茨 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-01 PCT/EP2005/009418 |
| 进入国家日期 | 2007.03.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 R1、R2各自彼此独立地表示H、＝O、卤素、A、乙炔基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、N3、COOR3、CON(R3)2、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-环烷基、-OCOR3、NR3COA、NR3SO2A、-OCOOR3、-OCON(R3)2或者OSO2N(R3)2， 其中基团R1或者R2中的一个表示-OCOOR3、-OCON(R3)2或者OSO2N(R3)2， R3表示H、A、H-C≡C-CH2-、CH3-C≡C-CH2-、-CH2-CH(OH)-CH2OH、-CH2-CH(OH)-CH2NH2、-CH2-CH(OH)-CH2Het’、-[C(R4)2]n-Ar’、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-环烷基、-[C(R4)2]n-COOA或者-[C(R4)2]nN(R4)2， R4表示H或者A， W表示N、CR3或者sp2-杂化的C原子， E与W合起来表示具有0～3个N原子、0～2个O原子和/或0～2个S原子的3～7元饱和碳环或者杂环， 其中可以含有双键， D表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环、芳香碳环或者杂环，其未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3或者CON(R3)2单取代或者多取代， G表示-[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3，-[C(R4)2]nO-，-[C(R4)2]nS-或-[C(R4)＝C(R4)]n-， X表示-[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n-， -[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nO[C(R4)2]n-， -[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n-或-[C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n-， Y表示亚烷基、亚环烷基、Het-二基或者Ar-二基， T表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和或者不饱和的碳环或者杂环，其被＝O、＝S、＝NR3、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3或者＝NOCOR3单取代或者二取代，并且可以进一步被R3、Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA单取代、二取代或者三取代， A表示具有1～10个碳原子的非支链或者支链烷基，其中一个或者两个CH2基团可以被O或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换和/或1～7个H原子还可以被F替换， Ar表示苯基、萘基或者联苯基，它们各自未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR3或者-O[C(R4)2]o-COOR3单取代、二取代或者三取代， Ar’表示苯基、萘基或者联苯基，它们各自未被取代或者被Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2N(R4)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR4或者-O[C(R4)2]o-COOR4单取代、二取代或者三取代； Het表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和、不饱和或者芳香杂环，其可以未被取代或者被Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R4)2]n-COOR3、-[C(R4)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2NR3、S(O)mA和/或羰基氧单取代、二取代或者三取代， Het’表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和、不饱和或者芳香杂环，其可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R4)2、Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2NR4和/或S(O)nA单取代或者二取代， Hal表示F、Cl、Br或者I， n表示0、1或者2， o表示1、2或者3， 及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括它们各种比例的混合物。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的式(I)化合物，其中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2具有专利权利要求(1)中所述的含义，它们是凝血因子Xa抑制剂并且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/034769 德 |
