| 公开(公告)号 | CN100351249C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN01815371.2 |
| 申请日期 | 2001.09.11 |
| 专利名称 | 作为酪氨酸激酶抑制剂的喹啉酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.11 US 60/232,159 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | P·伦豪;S·佩奇;T·马查朱斯基;C·谢弗;C·泰勒;B·麦克克里;C·麦克布里奇;E·加赞 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-09-11 PCT/US2001/042131 |
| 进入国家日期 | 2003.03.10 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈文青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种有I结构的化合物，一种该化合物的互变异构体，一种该化合物的药学上可接受的盐或该互变异构体的药学上可接受的盐 其中， Y选自-NR12R13基团和(二甲基氨基)吡咯烷基； Z是NR14基团； R1，R2，R3，和R4可以是相同或不同的并独立选自H，Cl，Br，F，I，-CN，-NO2，甲基，甲氧基，吡啶基甲氧基，二甲基吗啉基，吗啉基，甲基哌啶基氧基，吡啶基甲氧基，甲基吗啉基，甲基哌嗪基，哌啶氨甲酰，羟基丙基氨基，硝基苯基，咪唑基，甲氧基苯基，吡啶基乙基，哌啶基，哌啶羧酸乙酯，苯并噻吩基，吡咯烷基，三氟甲基苯基，乙基苯基甲基丙基氨基，苯甲酸，苯甲酰胺，苯基乙酰胺，甲基苯基，甲基磺酰基苯基和氨基苯基； R5，R6，R7，和R8可以是相同或不同的并独立选自H，Cl，Br，F，I，乙基哌嗪基，哌嗪基，吡啶基甲基，二甲基哌嗪基，甲基哌嗪基，甲基吗啉基，甲基哌啶基氧基，二甲基吗啉基，甲基吡咯烷基氧基，甲基二氮杂基，(二甲基氨基)吡咯烷基，哌嗪基乙酸酯，甲基(甲基哌啶基)氨基，乙酰基哌嗪基，二哌啶基，(甲基乙基)哌嗪基，哌嗪基乙酸，〔(二甲基氨基)甲基〕甲基吗啉基，吗啉基，甲基，(吗啉基乙基)氧基，(吡咯烷基丙基)氧基，(吗啉基丙基)氧基，(四氢呋喃基甲基)氧基，(甲氧基)乙氧基，硫代吗啉基，环己基哌嗪基，(二乙基氨基)吡咯烷基，吡啶基哌嗪基，N-甲基-N-甲基哌啶基氨甲酰，(甲基乙基)哌嗪基羰基，二哌啶基羰基，甲基哌嗪基羰基，环氧硫代吗啉基，乙酰基哌嗪基羰基，(二甲基氨基)吡咯烷基羰基，(二甲基氨基)哌啶基羰基，二吡咯烷基，吡啶基氧基，甲基二氮杂二环〔2.2.1〕庚基羰基，环己基哌嗪基羰基，(哌啶基乙基)氨基，哌啶基羧酸酯合氨基，〔(甲氧基)甲基〕吡咯烷基氨基，(吡啶基甲基)氨基，哌啶基氨基，哌啶氨基乙基羧酸酯，N，N-二甲基-氨甲酰，噻吩基，N.N-二甲基磺酰胺和(二甲基氨基)甲基吗啉基； R9和R14是H； R12选自H，(氨基甲基)苯基甲基，(氨基甲基)丙基，(二甲基氨基)乙基，(乙基吡咯烷基)甲基，(甲基氨基)乙基，(甲基哌嗪基)丙基，(甲基哌啶基)苯并咪唑基甲基，(苯基甲基)哌啶基，氨基(苯基甲基)乙基，氨基环己基，氨基甲基丁基，氮杂二环〔2.2.2〕辛基，甲基，咪唑基丙基，吗啉基丙基，哌啶基，哌啶基乙基，哌啶基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷基，吡咯烷基乙基和吡咯烷基甲基； R13选自H，(氨基甲基)苯基甲基，(氨基甲基)丙基，(二甲基氨基)乙基，(乙基吡咯烷基)甲基，(甲基氨基)乙基，(甲基哌嗪基)丙基，(甲基哌啶基)苯并咪唑基甲基，(苯基甲基)哌啶基，氨基(苯基甲基)乙基，氨基环己基，氨基甲基丁基，氮杂二环〔2.2.2〕辛基，甲基，咪唑基丙基，吗啉基丙基，哌啶基，哌啶基乙基，哌啶基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷基，吡咯烷基乙基和吡咯烷基甲基； 且进一步的，其中R5，R6，R7，或R8中至少一个选自乙基哌嗪基，哌嗪基，吡啶基甲基，二甲基哌嗪基，甲基哌嗪基，甲基吗啉基，甲基哌啶基氧基，二甲基吗啉基，甲基吡咯烷基氧基，甲基二氮杂基，(二甲基氨基)吡咯烷基，哌嗪基乙酸酯，甲基(甲基哌啶基)氨基，乙酰基哌嗪基，二哌啶基，(甲基乙基)哌嗪基，哌嗪基乙酸，〔(二甲基氨基)甲基〕甲基吗啉基，吗啉基，甲基，(吗啉基乙基)氧基，(吡咯烷基丙基)氧基，(吗啉基丙基)氧基，(四氢呋喃基甲基)氧基，(甲氧基)乙氧基，硫代吗啉基，环己基哌嗪基，(二乙基氨基)吡咯烷基，吡啶基哌嗪基，N-甲基-N-甲基哌啶基氨甲酰，(甲基乙基)哌嗪基羰基，二哌啶基羰基，甲基哌嗪基羰基，环氧硫代吗啉基，乙酰基哌嗪基羰基，(二甲基氨基)吡咯烷基羰基，(二甲基氨基)哌啶基羰基，二吡咯烷基，吡啶基氧基，甲基二氮杂二环〔2.2.1〕庚基羰基，环己基哌嗪羰基，(哌啶基乙基)氨基，哌啶基羧酸酯合氨基，〔(甲氧基)甲基〕吡咯烷基氨基，(吡啶基甲基)氨基，哌啶基氨基，哌啶氨基乙基羧酸酯，N，N-二甲基-氨甲酰，噻吩基，N，N-二甲基磺酰胺和(二甲基氨基)甲基吗啉基。 |
| 摘要 | 提供了有I结构和II结构的有机化合物，其中的变量有这里所描述的值。可以通过将该有机化合物或该有机化合物的药学上可接受的盐与载体和水混合以制造含有该有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物制剂。一种治疗患者的方法，包括向有此需要的患者施用如本发明所述的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2002-03-21 WO2002/022598 英 |
