| 公开(公告)号 | CN1997640A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580017834.2 |
| 申请日期 | 2005.06.02 |
| 专利名称 | 作为代谢调节剂的经取代芳基和杂芳基衍生物及其相关病症的预防和治疗 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.4 US 60/577,354 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·M·琼斯;格雷姆·森普尔;熊易峰;辛泳俊;任少君;于尔格·莱曼;比阿特丽斯·菲奥拉万蒂;马克·A·布鲁斯;金·孙·卡洛琳·蔡 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-02 PCT/US2005/019318 |
| 进入国家日期 | 2006.12.01 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或N-氧化物； 其中： A1和A2独立为视情况经一或多个独立选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基和羧基组成的群组的取代基取代的C1-3伸烷基； D是CR1R2或NR2，其中R1选自由H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素和羟基组成的群组； E是N、C或CR3，其中R3是H或C1-6烷基； 在E是N或CR3时为一单键，或在E是C时为一双键； K不存在或为C3-6伸环烷基或C1-3伸烷基，每一个视情况经一或多个独立选自由下列组成的群组的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、氰基和卤素； Q1是NR4、O、S、S(O)或S(O)2，其中R4是H、C1-6酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-伸烷基，其中所述C1-6烷基视情况经一或多个独立选自由下列组成的群组的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6卤代烷硫基、羟基、羟氨基和硝基； Q2是NR5或O，其中R5是H、C1-6酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-伸烷基，其中所述C1-6烷基视情况经一或多个独立选自由下列组成的群组的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6卤代烷硫基、羟基、羟氨基和硝基； W是N或CH； X是N或CR6； Y是N或CR7； Z是N或CR8； V不存在或为C1-3杂伸烷基或C1-3伸烷基，其中每一个视情况经一或多个独立选自由下列组成的群组的取代基取代：C1-3烷基、C1-6烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤代烷基和卤素； R6、R7和R8各自独立选自由下列组成的群组：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6卤代烷硫基、羟基、羟氨基和硝基，其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基和C3-6环烷基每一个视情况经一或多个独立选自由下列组成的群组的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6卤代烷硫基、羟基、羟氨基和硝基； Ar是视情况经R9、R10、R11、R12和R13取代的芳基或杂芳基； R9选自由下列组成的群组：C1-6酰基、C1-6酰基磺酰胺、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰胺、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、芳基、芳基羰基、芳基磺酰基、二-C1-6-烷基氨基、甲脒基(carbamimidoyl)、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、二-C1-6-烷基甲酰胺、二-C1-6-烷基磺酰胺、二-C1-6-烷基硫代甲酰胺基、胍、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6卤代烷硫基、杂环基、杂环磺酰基、杂芳基、羟基、羟氨基、硝基、C3-6氧代-环烷基、苯氧基、磺酰胺、磺酸和硫醇；且其中每一R9视情况经一或多个独立选自由下列组成的群组的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰基磺酰胺、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫代甲酰 |
| 摘要 | 本发明涉及特定的作为代谢调节剂的式(I)经取代芳基和杂芳基衍生物。因此，本发明的化合物可用于治疗代谢相关病症及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121121 英 |
