| 公开(公告)号 | CN101108840A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200710043520.0 |
| 申请日期 | 2007.07.06 |
| 专利名称 | 具有构象限制结构的手性番荔枝内酯化合物、合成方法及其用途 |
| 主分类号 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/58(2006.01)I;C07D307/60(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 姚祝军;刘海侠;张焕明 |
| 地址 | 200032上海市徐汇区枫林路354号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 邬震中 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种具有构象限制结构的手性番荔枝内酯化合物，其特征是有如下结构式的光学活性化合物： 其中，X＝O，S，n＝0-5，m＝7-19，Y＝C6-20的烷基，R1，R2为(CH2)LR3，其中L＝0-5，R3为H、OR4，SR4或NR4R5，当n＝0或1时，R1和R2为(CH2)LR3或相连形成环状结构的杂环化合物，环状结构是五、六或七元环；R1，R2是相同或不同的基团； 并且当X为O且L为0时，R3仅为OR4，SR4或NR4R5； R5或R4为H、C1～C10的烷基、C1～C10的酰基、含N、O、S的五到七元饱和环或芳香环的杂环化合物，R5，R4是相同或不同的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种构象限制结构的手性番荔枝内酯化合物、合成方法及其用途。该化合物具有如上结构式的光学活性化合物，本发明的化合物具有高的抗癌活性和选择性，对人体乳腺管癌的IC50(μM)达到＜0.04，且对癌细胞的抑制活性是正常细胞的100倍左右，具有较好的选择性。可用于抗癌药物。而且制备方法简易，是一种适于工业化生产的方法。 |
| 国际公布 |
