| 公开(公告)号 | CN101148437A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200710134648.8 |
| 申请日期 | 2007.11.05 |
| 专利名称 | 碳碳方式连接的双青藤碱衍生物、制备方法及其应用 |
| 主分类号 | C07D221/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/28(2006.01)I;C12P17/16(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 南京大学 |
| 发明(设计)人 | 李建新;邓张双 |
| 地址 | 210093江苏省南京市汉口路22号南京大学化学楼413室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京苏高专利事务所 |
| 代理人 | 柏尚春 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种碳碳方式连接的双青藤碱衍生物，通式为： 式中： R4＝H或OH(α和β)； R2，R3＝ R1＝乙基，丙基，丁基，异丙基，烯丙基等直链烃基；或是环戊基，环己基，环庚基等环状烃基；或是β-氟乙基，环丙基甲基，环丁基甲基，苯甲基，吡啶甲基，呋喃甲基，β-苯基乙基，α-甲基苄基，烷氧基甲基，吡唑甲基等取代基。或者是R1＝R5S(OO)-其中R5＝甲基，乙基，丙基，三氟甲基的烃基及取代烃基，苯基及取代基； 或：R2，R3＝ R1＝CH3，H，R5为羰基或者羟基； 或：R2，R3＝ R5，R6＝ R7，R8，R9，R10＝H，C1-14的饱和及不饱和烷烃基，F，Cl，Br，I，-OH，-NH2，-OCH3，-OC2H5，-NO2，-CN，-CF3，COOCH3，COPh，COOH，Ph为苯基； 或：R2，R3＝ R1＝CH3，R6，R7＝C1-14的烷烃及不饱和烷烃基，R5＝H，O，S，C1-10的烷基，带有1-3个取代基或者不带取代基的五元或者六元的芳环，含氮杂环，含氧杂环和含硫杂环，所述的取代基是C1-10的烃基，卤素，C1-14的烷基或含氟烷基，硝基，腈基，甲氧基或烃基，代表双键或者单键； 或：R2，R3＝ R3＝H，CH3，酰胺，磺酰胺，杂环等；R5＝C1-20的饱和或不饱和烃基)或：R2，R3＝ R3＝H，CH3，酰胺，磺酰胺，杂环等；R5＝O，-OH，-NH2，NHCONH2，NHCOPh，C1-20芳烃或者脂肪烃基，R6＝C1-20的饱和或不饱和烃基； 或：R2，R3＝ R3＝H，CH3，酰胺，磺酰胺，杂环；R5＝C1-20的饱和或不饱和烃基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种碳碳方式连接的青藤碱衍生物，制备方法及其抗炎抗肿瘤作用。本发明青藤碱衍生物是以青藤碱为母体，通过生物转化技术和/或化学合成方法在1位通过碳碳连接方式生成双青藤碱衍生物，本发明青藤碱衍生物在抗炎、抗肿瘤等药效实验中具有较好的生物活性，具有潜在的药物应用前景。 |
| 国际公布 |
