公开(公告)号 | CN100355732C |
公开(公告)日 | 2007.12.19 |
申请(专利)号 | CN200310108336.1 |
申请日期 | 2003.11.03 |
专利名称 | 2-氯-5-氟-烟酸酯及酸的制备方法 |
主分类号 | C07D213/80(2006.01)I |
分类号 | C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海药明康德新药开发有限公司 |
发明(设计)人 | 施 峰;施一峰;马汝建;李 革 |
地址 | 200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 |
代理人 | 张劲风 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 2-氯-5-氟-烟酸酯及酸的制备方法,其特征是,通过直接催化氢化的方法选择性脱去2,6-二氯-5-氟-烟酸酯及酸中6位的氯原子得到其相应的2-氯-5-氟-烟酸酯及酸,上述反应的反应式为: 上述工艺中,制备2-氯-5-氟-烟酸酯时,R为C1~C6烷基,制备2-氯-5-氟-烟酸时,R为H;催化剂采用林德拉催化剂、雷尼镍、钯碳中的一种,用量为反应底物重量的1~10%,反应溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃中的一种,并加入碱性物质三乙胺或三甲胺作为氢化脱氯的助剂。 |
摘要 | 本发明涉及一种新的2-氯-5-氟-烟酸酯及酸制备方法。解决了即知方法的收率过低,路线长及使用异臭的硫醇的缺陷。技术解决方案是通过2,6-二氯-5-氟-烟酸及相关羧酸酯直接选择性脱掉6位上的氯原子,以及通过2-氯-5-氟-烟酸酯在碱性物质存在下水解为2-氯-5-氟-烟酸。化学反应式如下:主要用于制备2-氯-5-氟-烟酸酯及2-氯-5-氟-烟酸药物中间体。 |
国际公布 |