药物中间体(2S,4R)-4-羟基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法
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公开(公告)号
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CN101033209A
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公开(公告)日
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2007.09.12
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申请(专利)号
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CN200610024535.8
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申请日期
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2006.03.09
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专利名称
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药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法
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主分类号
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C07D207/12(2006.01)I
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分类号
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C07D207/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院
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发明(设计)人
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张福利;鞠 妍;潘 鹄;王 冠;谢美华
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海天翔知识产权代理有限公司
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代理人
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陈学雯
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国省代码
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上海;31
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主权项
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药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法，其特征在于，是以(2S，4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(I)为原料，与二甲胺反应，得到药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺(II)，其反应式如下： 式中R＝C1-C6烷基、C3-C5烯基、C5-C7环烷基和H、低分子烷基、NO2、X取代的芳基或苄基。
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摘要
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本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
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国际公布
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