| 公开(公告)号 | CN101094833A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580030476.9 |
| 申请日期 | 2005.07.12 |
| 专利名称 | 四肽类似物 |
| 主分类号 | C07D207/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/00(2006.01)I;A01N43/64(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.12 US 60/587,471;2005.5.23 US 60/683,875 |
| 申请(专利权)人 | 伊邓药品公司 |
| 发明(设计)人 | B·朝;T·L·德科沃斯;P·S·福斯;S·D·林顿;A·P·斯帕达;B·R·乌尔曼;M·I·韦恩豪斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-12 PCT/US2005/024700 |
| 进入国家日期 | 2007.03.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物： 或其药学上可接受的衍生物，其中： M为CO、SO或SO2； X和Y各自独立地选自含有1或2个杂原子的4-7元杂环和杂芳环； s和p各自独立地为0-3； R1和R2各自独立地选自以下： (i)R1为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；而R2选自氢、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、OR11、NR15R16和 其中nx为0-6；R为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、C(A)R10、OR11或NR15R16；而R6和R7各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基；或者 (ii)R1和R2与它们所取代的氮原子一起形成杂环或杂芳环； R3、R4和R5各自独立地选自如下的(i)或(ii)： (i)R3和R4各自独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、炔基、低级环烷基、低级杂环基；而R5选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基和NR15R16； (ii)R5和R3或R5和R4与它们所取代的原子一起形成杂环或杂芳环，而另一个R3或R4选自(i)； R5x为氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基； R8和R9各自独立地选自如下的(i)、(ii)或(iii)： (i)R8和R9各自独立地选自低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、C(A)R10、卤代、假卤代、OR11、氧代、硫代、S(D)nR12、NR15R16、N+R15R16R17、＝NR25和＝CR13R14； (ii)R8和R9与它们所取代的原子一起形成环烷基、芳基、杂环或杂芳环；或者 (iii)2个R8取代基与它们所取代的碳原子一起形成环烷基、芳基、杂芳基或杂环基环； A为O、S或NR25； R10为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、C(A)R26、卤代、假卤代、OR25、SR25、NR27R28和SiR22R23R24； R11为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、C(A)R29、NR30R31和SiR22R23R24； D为O或NR25； n为0、1或2； 如果n为1或2，则R12选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、卤代、假卤代、OR25、SR25和NR32R33； 如果n为0，则R12选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、SR25和C(A)R29； R13和R14各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、C(A)R29、OR25或NR32R33； R15、R16和R17各自独立地选自如下的(a)和(b)： (a)氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、C(A)R29、OR25或NR32R33；或者 (b)R15、R16和R17中的任意2个一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基，而另一个基团选自(a)； R18和R19各自独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基或OR25，或者R18和R19一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基； R20和R21各自独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR25和NR32R33，或者R20和R21一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基； R22、R23和R24各自独立地选自如下的(i)或(ii)： (i)R22、R23和R24各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR25或NR32R33；或者 (ii)R22、R23和R24中的任意2个一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基；而另一个选自(i)； R25为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基或杂环基； R26为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR25或NR32R33，其中R34和R35各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR36或NR32R33，或者R34和R35一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基，其中R36为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基或杂环基； R27和R28各自独立地选自如下的(i)或(ii)： (i)R27和R28各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR25、NR37R38或C(A)R39，其中R37和R38各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基或杂环基，或者一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基；而R39为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR40或NR32R33，其中R40为烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基；或者 (ii)R27和R28一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基； R29为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR40或NR32R33； R30和R31各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基或C(A)R41，其中R41为烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基、OR40或NR32R33，或者R30和R31一起形成亚烷基、亚链烯基、亚炔基、杂亚烷基； R32和R33各自独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳、环烷基、杂环基，或者R32和R33一起 |
| 摘要 | 提供用于治疗过度增殖性疾病，例如癌症的化合物、组合物和方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/017295 英 |
