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绿原酸酯类衍生物、制备方法及在药物制备中的应用

公开(公告)号 CN101121662A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200610021592.0  
申请日期 2006.08.11  
专利名称 绿原酸酯类衍生物、制备方法及在药物制备中的应用  
主分类号 C07C69/73(2006.01)I  
分类号 C07C69/73(2006.01)I;C07C69/618(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 四川九章生物化工科技发展有限公司  
发明(设计)人 张 洁;徐小平;江 波;李鑫泉;姚 帅;张 舒  
地址 610041四川省成都市高新区科园南二路10号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 成都立信专利事务所有限公司  
代理人 濮家蔚  
国省代码 四川;51  
主权项 绿原酸酯类衍生物,结构如式(I)所示 式中:R为C1-18酰基,R1,R2,R3,R4分别为H或C1-18酰基,M为H,一价或二价金属离子。  
摘要 绿原酸酯类衍生物、制备方法及在药物制备中的应用。所说的绿原酸酯类衍生物的结构如式(I)所示。将绿原酸的原料化合物溶解于有机溶剂中,在惰性气体保护和低于0℃和搅拌条件下滴加酰化试剂,滴加后自然升至室温并搅拌进行酯化反应,除去反应溶剂及反应产生的水溶性和/或挥发性副产物,浓缩后即可得到所说衍生物。该绿原酸酯类衍生物不仅具有与绿原酸基本相同的保肝功效和免疫调节作用而被用于相关药物的制备,而且具有更为理想的化学稳定性,方便了原料制备、保存及制剂的生产,并有利于体内的吸收和分布的控制,提高了体内的生物利用度。  
国际公布  
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