| 公开(公告)号 | CN101048367A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580031209.3 |
| 申请日期 | 2005.07.29 |
| 专利名称 | 作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C233/88(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/88(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07C233/20(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07C233/69(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.30 ES 200401966 |
| 申请(专利权)人 | 萨尔瓦特实验室股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·塞落科马斯;A·弗南德茨塞拉特;D·巴尔萨洛帕茨;I·马西普马西普;J·L·卡特纳鲁茨;J·希达尔戈罗德里古茨;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔塞多罗卡;A·弗南德茨加西阿 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-29 PCT/EP2005/053728 |
| 进入国家日期 | 2007.03.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李连涛 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 式I化合物 所述化合物的立体异构体及其混合物，所述化合物的多晶型物及其混合物，和所有它们的可药用溶剂化物和加成盐，其中 R1代表基团2-苯甲酰苯基氨基； R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T； R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C3)亚烷基-Y；-(C2-C3)亚烯基-Y；-(C2-C3)亚炔基-Y或-Y； R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C4)亚烷基-Y；-(C2-C4)亚烯基-Y；-(C2-C4)亚炔基-Y或-Y； s代表2或3； A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-； B代表-(C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-； J代表单键或选自下列的双基： a)-(CH2)1-4-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR5-、-NR5COO-、-CONR5-、-NR5CO-、-NR5-、-NR5SO2-、-SO2NR5-；和 b)-O(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-O-、-S(C1-C4)烷基-，-(C1-C4)烷基-S-、-SO(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO-、-SO2(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2-、-OCO-(C1-C4)烷基-、-COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCO-、-(C1-C4)烷基-COO-、-OCONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5COO-、-CONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5CO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-CONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5CO-、-NR5-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-NR5-、-SO2NR5-(C1-C4)烷基-、-NR5SO2-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2NR5-、-(C1-C4)烷基-NR5SO2-； T代表-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)链烯基、-(C2-C4)炔基或-Y； Y代表由选自下列的环形成的单基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代； Z代表由选自下列的环形成的双基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代； R5和R6独立地代表-H或-(C1-C4)烷基； 上面定义中的杂环代表含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上；并且 上面定义中的双环代表部分不饱和的、饱和的或芳族的任选含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的7-10元环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上。 |
| 摘要 | 通式I化合物及其盐和溶剂化物，其中R1代表基团2-苯甲酰苯基氨基；R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T；并且s、R3、R4、A、B、J和T具有说明书中所公开的含义。这些化合物是PPARγ调节剂，因此可用于治疗或预防由这些受体介导的病症或疾病。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010775 英 |
