公开(公告)号 | CN101130504A |
公开(公告)日 | 2008.02.27 |
申请(专利)号 | CN200610030420.X |
申请日期 | 2006.08.25 |
专利名称 | 手性药物左乙拉西坦中间体(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成、拆分与消旋 |
主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C231/20(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 雅本化学(苏州)有限公司 |
发明(设计)人 | 史宝珠;蔡 彤;阙利明 |
地址 | 200063上海市宁夏路201号18楼D座 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
代理人 | 王 巍 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种手性药物左乙拉西坦中间体(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成、拆分与消旋方法,其特征在于:在化学拆分反应中,以混旋的游离碱(±)-2-氨基丁酰胺为原料,采用半量拆分的方法,得到光学活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐;拆分后母液含有的(R)-(-)-2-氨基丁酰胺,在酸性溶剂及催化剂的作用下,经消旋化反应,得到混旋的游离碱(±)-2-氨基丁酰胺,再经半量拆分法仍可得到光学活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐。 |
摘要 | 本发明公开了一种具有抗癫痫作用的手性药(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)中间体(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成新工艺。以2-溴丁酸为起始原料,经胺化、酯化、氨解、拆分、环合等反应制得目标化合物。该方法首先制备混旋的游离碱(±)-2-氨基丁酰胺,再采用半量拆分的方法,与化学拆分剂结合成盐析出,达到分离纯化的目的,经碱化去除拆分剂,进而得到光学活性的(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐,母液还可继续采用本方法制得产品。本发明方法收率高,原材料价廉易得,工艺操作简便,成本低,拆分后母液继续消旋后再拆分,反复循环利用,减少对环境的污染,适合工业化生产。 |
国际公布 |