| 公开(公告)号 | CN100335122C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN00805696.X |
| 申请日期 | 2000.03.02 |
| 专利名称 | 含有成胶束表面活性剂的棘白菌素药物制剂 |
| 主分类号 | A61K38/12(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/12(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.3.3 US 60/122,623 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | N·米尔顿;K·P·默德;J·L·萨巴特斯克;S·A·思维塔纳 |
| 地址 | 美国印第安纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-03-02 PCT/US2000/005546 |
| 进入国家日期 | 2001.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种稳定的可注射的胃肠外药物制剂，它在溶液中包含： (i)棘白菌素化合物或其药学上可接受的盐； (ii)药学上可接受的成胶束表面活性剂； (iii)无毒含水溶剂；和 (iv)稳定剂； 其中所述表面活性剂在所述制剂中以棘白菌素化合物与成胶束表面活性剂的重量比为1∶1.75至1∶25的量存在，且所述棘白菌素化合物存在的量为从1mg/ml至50mg/ml； 其中所述稳定剂是糖类； 其中所述成胶束表面活性剂选自聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、胆汁盐、卵磷脂及其组合； 其中所述棘白菌素化合物由下列结构表示： 其中： R是具有下列通式结构的基团： 其中A、B、C和D独立地为氢、C1-C12烷基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤素、或-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12烷基)或-O-(CH2)q-X-E； m是2、3或4； n是2、3或4；p是0或1；q是2、3或4； X是吡咯烷子基、哌啶子基或哌嗪子基； E是氢、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、苄基或C3-C12环烷基甲基； R1、R2、R3、R6、R7和R10独立地为羟基或氢； R4是氢、甲基或-CH2C(O)NH2； R5和R11独立地为甲基或氢； R8是-OH、-OPO3H2、-OPO3HCH3、-OPO2HCH3或-OSO3H； R9是-H、-OH或-OSO3H； 及其药学上可接受的盐； 其中所述制剂为溶液剂。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种药物制剂，它包含存在于无毒含水溶剂中的棘白菌素化合物或棘白菌素/糖类复合物和药学上可接受的成胶束表面活性剂，这使得棘白菌素化合物的增溶作用得到最优化且保持了冷冻干燥溶液的能力。溶液和冻干制剂都具有增加的稳定性。可以向制剂中任选地加入增量剂、张度剂、缓冲剂和/或稳定剂来进一步增强制剂的稳定性。 |
| 国际公布 | 2000-09-08 WO2000/051564 英 |
