| 公开(公告)号 | CN101141956A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480031112.8 |
| 申请日期 | 2004.10.19 |
| 专利名称 | CRTH2拮抗剂化合物在治疗中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.23 GB 0324763.2 |
| 申请(专利权)人 | 奥克萨根有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·米德尔米斯;马克·理查德·阿什汤;爱德华·安德鲁·博伊德;弗雷德里克·阿瑟·布鲁克菲尔德;埃里克·罗伊·佩蒂弗 |
| 地址 | 英国牛津郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-19 PCT/GB2004/004417 |
| 进入国家日期 | 2006.04.21 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 通式(I)的化合物： 其中 R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN； 每个R11各自独立地是氢或C1-C6烷基； R5和R6各自独立地是氢、或C1-C6烷基或其与它们连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基； R7是氢或C1-C6烷基； R8是一个芳香族部分，其任选被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、-O(C1-C6)烷基、-CON(R11)2，、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN的取代基所取代； 其中R11如上述定义； R9是氢或C1-C6烷基； 条件是： R8不是-COOH取代的苯基； 当R1、R2、R3和R4中的任意两个是氢时，R1、R2、R3和R4中的另外两个都不是C3-C6烷基； 或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、络合物或前药； 在制备用于治疗或预防变应性哮喘、常年性变应性鼻炎、季节性变应性鼻炎、特应性皮炎、接触性超敏反应(包括接触性皮炎)、结膜炎，尤其是变应性结膜炎、嗜酸细胞性支气管炎、食物过敏、嗜酸细胞性胃肠炎、炎性肠病、溃疡性结肠炎及克罗恩病、肥大细胞增生病和其他PGD2介导的疾病，例如自身免疫性疾病，如高IgE综合征和全身性红斑狼疮、牛皮癣、痤疮、多发性硬化病、同种异体移植物排斥、再灌注损伤、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、牛皮癣性关节炎和骨关节炎的药剂中的应用。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN；每个R11各自独立地是氢或C1-C6烷基；R5和R6各自独立地是氢或C1-C6烷基或与它们连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基；R7是氢或C1-C6烷基；R8是一个芳香族部分，其任选被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、-O(C1-C6)烷基、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN的取代基所取代；其中R11如上述定义；R9是氢或C1-C6烷基；条件是：R8不是-COOH取代的苯基；当R1、R2、R3和R4中的任意两个是氢时，R1、R2、R3和R4中的另外两个都不是C3-C6烷基；及其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、络合物或前药，用于制备治疗变应性疾病例如哮喘、变应性鼻炎和特应性皮炎的药物。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044260 英 |
