| 公开(公告)号 | CN101019847A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200710038189.3 |
| 申请日期 | 2007.03.19 |
| 专利名称 | 二乙酰大黄酸缓释制剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/192(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/192(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海慈瑞医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 金 幸;汤 磊;袁文艳;王 琰 |
| 地址 | 200240上海市闵行区剑川路951号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海申汇专利代理有限公司 |
| 代理人 | 翁若莹 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种二乙酰大黄酸缓释制剂及其制备方法，其特征在于，其制备工艺为： 一.二乙酰大黄酸缓释片的制备工艺： 第一步：将二乙酰大黄酸、淀粉、乳糖和交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、羟丙基甲基纤维素分别粉碎，过60-120目筛； 第二步：取二乙酰大黄酸1份，淀粉1-2.5份，乳糖3-5份，0.1-0.3份交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)，充分混匀，用0.8-1.2份聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制软材，用20目筛制粒，放入干燥机内在55℃-65℃温度下进行干燥，18目筛整粒，加0.04-0.06份硬脂酸镁混匀，即得速释颗粒； 第三步：将羟丙基甲基纤维素粉碎，过60-120目筛； 第四步：取二乙酰大黄酸7份，羟丙基甲基纤维素8-10份，充分混匀，用70-90％乙醇制软材，用20目筛制粒，50-60℃干燥，18目筛整粒，加0.6-1.5份硬脂酸镁混匀； 第五步：将第二步制得的速释颗粒和第四步制得的缓释颗粒充分混匀，称重，移至压片机，压片，片剂硬度控制在4-6Kg，即得本发明的二乙酰大黄酸缓释片； 二.二乙酰大黄酸缓释胶囊的制备工艺为： 第一步：将二乙酰大黄酸、低取代羟丙基纤维素、甘露醇和羧甲基淀粉钠分别粉碎，过60-120目筛； 第二步：取二乙酰大黄酸1份，低取代羟丙基纤维素0.4-0.6份，甘露醇0.9-1.1份，羧甲基淀粉钠0.25-0.5份混合均匀，移至包衣制粒机，制丸，待微丸长至18-22目大小时，取出，放入干燥机内在55℃-65℃温度下进行干燥，即得含药丸芯； 第三步：按乙基纤维素浓度15-25％，聚乙二醇1000浓度7-9％，枸椽酸三乙酯0.01-0.5％取料，用70-90％乙醇配制包衣醇浆液； 第四步：将第二步制得的含药丸芯移至包衣制粒机，控制温度在30℃-35℃，喷入第三步制得的包衣醇浆液，进行微丸包衣，当微丸增重达1.8-2.2％后取出； 第五步：根据每粒胶囊含二乙酰大黄酸1份计算，将第四步制得的微丸通过胶囊填充机，装进硬胶囊壳，即得二乙酰大黄酸缓释胶囊。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种二乙酰大黄酸缓释制剂及其制备方法，其特征在于，二乙酰大黄酸缓释片的制备工艺：取二乙酰大黄酸，淀粉，乳糖，交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)，用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制软材，进行干燥，加硬脂酸镁混匀，即得速释颗粒；取二乙酰大黄酸和羟丙基甲基纤维素充分混匀，用乙醇制软材，干燥，加硬脂酸镁混匀；将两种颗粒充分混匀，称重，压片；二乙酰大黄酸缓释胶囊的制备工艺为：取二乙酰大黄酸，低取代羟丙基纤维素，甘露醇，羧甲基淀粉钠混合均匀，制丸后干燥，按乙基纤维素，聚乙二醇，枸椽酸三乙酯取料，用乙醇配制包衣醇浆液，将制得的含药丸芯移至包衣制粒机，喷入制得的包衣醇浆液，进行微丸包衣，将制得的微丸通过胶囊填充机，装进硬胶囊壳，即得二乙酰大黄酸缓释胶囊。本发明的优点是制得的二乙酰大黄酸缓释片和缓释胶囊，具有良好的缓释效果，每天只需服用一次，且制备工艺简单，原辅料易得，适于工业批量生产。 |
| 国际公布 |
