| 公开(公告)号 | CN1827130A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200410024134.3 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 丹参、丹皮有效部位制备物及复方制备方法和医疗用途 |
| 主分类号 | A61K36/71(2006.01)I |
| 分类号 | A61K36/71(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 烟台同和医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王泽君;吴新华;张传林;王金祥;孙兰亭 |
| 地址 | 264002山东省烟台市芝罘区烟福路1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种自丹参、丹皮提取的有效部位群以一定比例混合的制备物，主要含有总丹酚酸(或以其镁、钾、钠、胺盐等形式存在)、总丹参酮(或其包合物或制备成盐)和丹皮酚(或其包合物或其磺酸钠盐等)，其中总丹酚酸、总丹参酮(丹参酮IIA)和丹皮酚的含量总和大于50％(W/W)。丹参、丹皮的有效部位群可以提取制备，也可以化学合成(如丹皮酚及其磺酸钠盐)或半合成(如丹参酮IIA磺酸钠盐)。所述的制备物的特征是：1)该制备物是丹参中两个有效部位总丹酚酸和总丹参酮以0.5-20∶1比例混合制成，主要成分为总丹酚酸[丹酚酸B(或以镁、钾、胺盐等形式存在)、A、C、E，迷迭香酸，紫草酸，丹参素等]、总丹参酮[丹参酮IIA、I、隐丹参酮(或它们磺酸钠盐，或其包合物)；其制备包括丹参中两个有效部位总丹酚酸和总丹参酮的制备。2)该制备物也可以是以比例为1∶10-10∶1的丹参有效部位群和丹皮中以丹皮酚为主的有效部位群混合制成，其中丹参包含两个有效部位群，分别是总丹酚酸和总丹参酮。这里所述的丹参有效部位群可以是丹参中总丹酚酸以任一比例和总丹参酮混合，也可以是丹参中两个有效部位中的一种。所述的有效部位的制备方法是：方法1：将丹参的粉末或饮片，以水煎煮(或稀醇浸泡渗漉或加热提取)一定时间后，低浓度醇醇沉(或加入絮凝剂)，过滤，浓缩，干燥，得丹参总丹酚酸；或者滤液再行大孔吸附树脂，以水洗去除水溶性杂质，再以一定浓度的醇洗脱得到醇洗脱液，浓缩，干燥，得到丹参总丹酚酸的制备物。方法2：将丹参水或稀醇提取后的药材或丹参的粉末或饮片，以高浓度醇浸泡一定时间后渗漉提取或加热回流提取，渗漉液或提取液经过浓缩得到丹参的醇浸膏，经热水洗后，得到总丹参酮制备物浓缩液再行大孔吸附树脂，以水洗去除水溶性杂质，较高浓度醇洗脱，洗脱液回收乙醇，减压干燥得总丹参酮制备物。方法3：将丹皮的粉末或饮片，加水浸泡并加热蒸馏，馏出液经冷却放置，析出结晶，得丹皮酚粗品。方法4：一定比例的丹参、丹皮的饮片或粉末，以水或任意比例的醇/水或酮/水进行低温加热提取或渗漉或水蒸气蒸馏，提取液经浓缩后，过滤，行大孔吸附树脂，以水洗去杂质后，以任意比例的醇/水洗脱至有效成分完全，减压回收乙醇，干燥得到丹参或丹皮制备物粉末；或馏出液经冷却放置结晶，得丹皮酚粗品。方法5：以上方法(1、2、3、4)所得到的丹参、丹皮的提取物按照其原药材的比例、提取物的制备收率和原药材中成分的含量等进行折算，制备得到丹参丹皮制备物粉末。方法6：以上得到的脂溶性制备物总丹参酮、丹皮酚或者进一步分离纯化得到的丹参酮IIA用环糊精或其他高分子材料包合或制备成盐。所指的一定比例的丹参、丹皮是指10∶1-1∶10；低温加热提取的温度是35-65℃；所指的醇是指甲醇、乙醇、碳小于5的脂肪醇；所指的酮是指丙酮、丁酮、碳小于6的饱和酮；所用的大孔吸附树脂包括各种非极性、弱极性、中极性、极性的国产或进口大孔吸附树脂。 |
| 摘要 | 本发明涉及丹参、丹皮有效部位制备物及复方制备方法和医疗用途，医疗用途涉及到预防冠心病、心绞痛、脑血管疾病、高血压、高血脂症。包括丹参中两个有效部位总丹酚酸和总丹参酮的制备、丹皮中总丹皮酚的制备以及其它药物包合物或成盐的制备。不同有效部位群可以单独提取后混合或混合提取，其脂溶性组分可以用各种环糊精包合或者制备成盐如磺酸钠盐。不同有效部位群可以混合后再经冷冻干燥并进一步制备成注射液或粉针，可以制备成其他各种制剂等，或和其它药物(如冰片)或药物制备物(如降香油，或苏合香油，或香附，或川芎)进行复方用药。 |
| 国际公布 |
