| 公开(公告)号 | CN1160115C |
| 公开(公告)日 | 2004.08.04 |
| 申请(专利)号 | CN95197538.2 |
| 申请日期 | 1995.12.12 |
| 专利名称 | 用于抑制疼痛,炎症和痉挛的冲洗液和方法 |
| 主分类号 | A61K38/08 |
| 分类号 | A61K38/08;A61K38/55;A61P41/00;//（A61K38/55,A61K38:08,A61K31:675,A61K31:535,A61K31:48A61K31:445,A61K31:44,A61K31:40,A61K31:165A61K31:135)（A61K38/08,A61K31:535,A61K31:495A61K31:475,A61K31:445,A61K31:40,A61K31:165A61K31:135) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.12.12 US 08/353,775 |
| 申请(专利权)人 | 奥默罗斯公司 |
| 发明(设计)人 | G.A.迪英普洛斯;P.A.皮尔斯 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | 2004.08.04 |
| 国际申请 | PCT/US1995/016028 1995.12.12 |
| 进入国家日期 | 1997.08.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吴玉和;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种混合物在制备一种药剂中的应用，所述药剂通过在关节内窥镜检查、泌尿科、口腔/牙科、普通外科手术、开放性外科手术或体腔操作期间，在操作过程中将混合物局部施用到伤口处，可在围术期抑制伤口处的疼痛、炎症和/或痉挛，其中所述药剂供冲洗伤口用，即在医学操作期间用所述溶液冲洗伤口，其中所述混合物中每种药物的浓度不高于100,000nM，或者其浓度或剂量足以在局部施用于伤口处时在伤口处提供达治疗效果水平、并且所产生的血浆浓度低于全身给药时在伤口处达到同样治疗效果水平所需的血浆浓度，并且其中所述混合物包括选自疼痛/炎症抑制药物和痉挛抑制药物的多种抑制药物在生理液体中的溶液，这些药物选自多种类型的药物，其通过不同的分子机制，作用于可介导疼痛、炎症或痉挛的独特靶分子，这些药物总体上有效抑制伤口处的疼痛、炎症和/或痉挛。 |
| 摘要 | 围术期用于抑制伤口部位各种疼痛、炎症以及痉挛过程的方法和溶液。该溶液包括多种疼痛/炎症抑制药物以及痉挛抑制药物，用生理性基础溶液例如生理盐水或加入乳酸盐的林格氏溶液配制成烯浓度溶液。根据用途的不同，加到该溶液中的疼痛/炎症抑制药物包括以下15类：(1)5-羟色胺受体拮抗剂；(2)5-羟色胺受体激动剂；(3)组织胺受体拮抗剂；(4)舒缓激肽受体拮抗剂；(5)激肽释放酶抑制剂；(6)速激肽受体拮抗剂，包括神经激肽1和神经激肽2受体亚型拮抗剂；(7)降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂；(8)白细胞介素受体拮抗剂；(9)作用于花生四烯酸代谢物合成通路的酶的抑制剂，包括：(a)磷脂酶抑制剂，包括PLA2异形酶和PLCr异形酶抑制剂，(b)环氧合酶抑制剂以及(c)脂氧酶抑制剂；(10)前列腺素类受体拮抗剂包括类花生酸EP-1和EP-2受体亚型拮抗剂以及凝血噁烷受体亚型拮抗剂；(11)白细胞三烯受体拮抗剂，包括白细胞三烯B4和D4受体亚型拮抗剂；(12)类阿片受体激动剂，包括mu-阿片，delta-阿片和kappa-阿片受体亚型激动剂；(13)嘌呤受体激动剂和拮抗剂，包括P2X受体拮抗剂和P2Y受体激动剂；(14)三磷酸腺苷(ATP)-敏感的钾通道开放剂；以及(15)钙通道拮抗剂。还能作为抗痉挛药的适宜的抗痛和抗炎药物包括5-羟色胺受体拮抗剂，速激肽受体拮抗剂，ATP-敏感的钾通道开放剂以及钙通道拮抗剂。根据其抗痉挛性质这一特性而可以用于该溶液的其他药物包括内皮素受体拮抗剂和一氧化氮供体(酶激活剂)。本溶液用于手术或介入性操作期间连续冲洗伤口，以抢先抑制疼痛和炎症，以及血管和平滑肌痉挛，而避免与这些药物大剂量口服，肌肉内，或静脉内应用相关的不良副反应。本溶液可用于关节内窥镜检查，血管内和泌尿道操作，以及应用于烧伤，和手术过程中及手术后应用于手术伤口。 |
| 国际公布 | WO1996/019233 英 1996.6.27 |
