公开(公告)号 | CN1182154C |
公开(公告)日 | 2004.12.29 |
申请(专利)号 | CN96194467.6 |
申请日期 | 1996.06.03 |
专利名称 | 新的多拉抑放素衍生物及其制备方法和用途 |
主分类号 | C07K7/06 |
分类号 | C07K7/06;A61K38/08 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1995.6.7 US 08/472,453 |
申请(专利权)人 | 艾伯特有限及两合公司 |
发明(设计)人 | A·浩伯特;F·艾姆林;C·A·罗莫道 |
地址 | 德国威斯巴登 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/EP1996/002392 1996.6.3 |
进入国家日期 | 1997.12.05 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 李瑛 |
国省代码 | 德国;DE |
主权项 | 式I的肽以及它们与生理上可耐受的酸的盐:R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-KI其中R1是甲基、乙基或异丙基;R2是氢、甲基或乙基;R1-N-R2一起可以是吡咯烷环;A是缬氨酰、异亮氨酰、亮氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、2-乙基甘氨酰、正亮氨酰或正缬氨酰残基;B是N-甲基-缬氨酰、-亮氨酰、-异亮氨酰、-正缬氨酰、-正亮氨酰、-2-叔-丁基甘氨酰、-3-叔-丁基丙氨酰或-2-乙基甘氨酰残基;D是3,4-脱氢脯氨酰、4-氟脯氨酰、4,4-二氟脯氨酰、氮杂环丁烷-2-碳酰、3-甲基脯氨酰、4-甲基脯氨酰或5-甲基脯氨酰残基;E是脯氨酰、高脯氨酰、羟脯氨酰或噻唑烷-4-碳酰残基;F是缬氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、异亮氨酰、亮氨酰、2-环己基甘氨酰、正亮氨酰、正缬氨酰、新戊基甘氨酰、丙氨酰、β-丙氨酰或氨基异丁酰残基;X是烷基、环丙基或环戊基;t是0或1;并且K是C1-4-烷氧基、苄氧基、-NH2或取代的氨基部分,该取代的氨基部分是-NH-C1-12-烷基、-NH-C(CH3)2CN、-NH-C(CH3)2CCH、-NH-C(CH3)2C=CH2、-NH-C(CH3)2CH2CH2OH、-NH-C(CH3)2CH2OH、-NH-C3-8-环烷基、-NH-[3,3,0]-二环辛基、降麻黄碱基、降假麻黄碱基、-NH-喹啉基、-NH-吡嗪基、-NH-CH2-苯并咪唑基、-NH-金刚烷基、-NH-CH2-金刚烷基、-NH-CH(CH3)-苯基、-NH-C(CH3)2-苯基、-N(C1-4-烷氧基)-C1-4-烷基、-N(C1-4-烷氧基)-CH2-苯基、-N(C1-4-烷氧基)-苯基、-N(CH3)OBzl、-NH-(CH2)v-苯基,其中v=0,1,2或3、-NH-(CH2)m-萘基,其中m=0或1、-NH-(CH2)w-二苯甲基,其中w=0,1或2、-NH-联苯基、-NH-吡啶基、-NH-CH2-吡啶基、-NH-CH2-CH2-吡啶基、-NH-苯并噻唑基、-NH-苯并异噻唑基、-NH-苯并吡唑基、-NH-苯并苝唑基、-NH-(CH2)m-芴基,其中m=0或1、-NH-嘧啶基、-NH-(CH2)m-2,3-二氢化茚基,其中m=0或1、-NH-(CH2CH2O)y-CH3,其中y=0,1,2,3,4或5、-NH-(CH2CH2O)y-CH2CH3,其中y=0,1,2,3,4或5、-(CH2CH2O)y-CH3,其中y=0,1,2,3,4或5、-(CH2CH2O)y-CH2CH3,其中y=0,1,2,3,4或5、-NCH3-NH-C6H5、-NCH3-NH-CH2-C6H5;或K是 |
摘要 | 本文描述了式(I):R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K(其中R1、R2、A、B、D、E、F、K、X和t具有说明书中所指出的含义)的新多拉抑放素衍生物及其制备方法。这些新物质具有抗肿瘤作用。∴ |
国际公布 | WO1996/040751 英 1996.12.19 |