| 公开(公告)号 | CN1183158C |
| 公开(公告)日 | 2005.01.05 |
| 申请(专利)号 | CN97197091.2 |
| 申请日期 | 1997.06.05 |
| 专利名称 | Exendin类似物,其制备方法及含有它们的药物制剂 |
| 主分类号 | C07K14/575 |
| 分类号 | C07K14/575;A61K38/22 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.6.5 DE 19622502.7; 1996.9.13 DE 19637230.5 |
| 申请(专利权)人 | 罗赫诊断器材股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·霍夫曼;R·戈克;B·-J·戈克 |
| 地址 | 联邦德国曼海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1997/002930 1997.6.5 |
| 进入国家日期 | 1999.02.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗宏;齐曾度 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 肽及其修饰物，及其生理耐受的盐或其酯，所说的肽具有序列1或2序列号：1151015HSDGTFTSDLSKQMEEEAV(I)202530RLFIEWLKNGX序列号：2151015HGEGTFTSDLSKQMEEEAV(II)202530RLFIEWLKNGX其中X表示Arg或Tyr，位置1，2，28，29或30的氨基酸可以独立地存在或不存在，且N末端表示为NR1R2其中R1代表氢或乙酰基R2代表氢，或R1和R2共同代表琥珀酰基，且C末端表示为COR3，其中R3等于OH或NH2在肽的修饰物中，其氨基酸链具有1-10处如下(a)到(o)的修饰：(a)位置1的α-氨基酸是D-His，Ala，D-Ala，Gly，Lys，或D-Lys；(b)位置2的α-氨基酸是D-Ser，Thr，D-Thr，Ala，D-Ala，Ile，D-Ile，Val，D-Val，Leu，D-Leu，Cys，D-Cys，Asp，D-Asp，Glu，D-Glu，Phe，D-Phe，His，D-His，Lys，D-Lys，Met，D-Met，Asn，D-Asn，Pro，D-Pro，Gln，D-Gln，Arg，D-Arg，Trp，D-Trp，Tyr或D-Tyr；(c)位置3的α-氨基酸是D-Glu，D-Asp，Ala，或D-Ala；(e)位置5的α-氨基酸是D-Thr，Ser，D-Ser，Tyr，D-Tyr、Ala或D-Ala；(f)位置6的α-氨基酸是D-Phe，Ile，D-Ile，Tyr或D-Tyr；(g)位置7的α-氨基酸是Tyr，D-Tyr，Ser，D-Ser或D-Thr；(h)位置8的α-氨基酸是D-Ser，Tyr，D-Tyr，Thr或D-Thr；(i)位置9的α-氨基酸是Glu，D-Glu或D-Asp；(j)位置10，11，12，15，16，17，18，19，20，21，24，28，29，相互独立的表示Ala，D-Ala，Ser，D-Ser，Gly，D-Gly，Gln，D-Gln，Leu，D-Leu，Ile，D-Ile，Lys，D-Lys，Glu，D-Glu，Val，D-Val，Arg，D-Arg，Asn，D-Asn或Gly；(k)位置13的α-氨基酸是D-Gln，Tyr，D-Tyr，Ala或D-Ala；(l)位置14的α-氨基酸是D-Met，Nle，D-Nle，Ala，D-Ala，Ile，D-Ile，Val或D-Val；(m)位置22的α-氨基酸是D-Phe，Tyr或D-Tyr；(n)位置23的α-氨基酸是D-Ile，Val或D-Val；且(o)位置25，26或27的α-氨基酸是Ala，D-Ala，Val，D-Val，D-Trp，D-Leu或D-Lys。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的可用于治疗糖尿病Exendin类似物，其制备方法及含有它们的药物制剂。exendin类似物衍生自序列号：11 5 10 15H S D G T F T S D L S K Q M E E E A V (I)20 25 30R L F I E W L K N G X序列号：21 5 10 15H G E G T F T S D L S K Q M E E E A V (II)20 25 30R L F I E W L K N G X |
| 国际公布 | WO1997/046584 德 1997.12.11 |
