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新的速效胰岛素衍生物

公开(公告)号 CN1195777C  
公开(公告)日 2005.04.06  
申请(专利)号 CN98114950.2  
申请日期 1998.06.19  
专利名称 新的速效胰岛素衍生物  
主分类号 C07K14/62  
分类号 C07K14/62;A61K38/28  
分案原申请号  
优先权 1997.6.20 DE 19726167.1  
申请(专利权)人 阿文蒂斯药物德国有限公司  
发明(设计)人 J·厄特尔;P·哈伯曼;K·盖森  
地址 联邦德国法兰克福  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 黄泽雄  
国省代码 德国;DE  
主权项 下式的胰岛素衍生物或其生理耐受盐,其中(A1-A5)为人类胰岛素A-链中A1至A5位上的基酸残基,(A12-A19)为人类胰岛素的A-链中A12至A19位上的氨基酸残基,A21为天冬酰胺,(B8-B18)为人类胰岛素B-链中B8至B18位上的氨基酸残基,(B20-B26)为人类胰岛素B-链中B20至B26位上的氨基酸残基,A8,A9,A10为人类胰岛素或动物性胰岛素的A-链中A8、A9和A10位上的氨基酸残基,B30为-OH或人类胰岛素或动物性胰岛素的B-链中B30位上的氨基酸残基,B1一个苯丙氨酸(Phe)残基或一个氢原子,B3一个天然产生的碱性氨基酸残基,B27,B28和B29为人类胰岛素或动物性胰岛素的B-链中B27、B28和B29位上的氨基酸残基,或者分别为另外一个天然产生的氨基酸残基,其中于B-链的B27、B28和B29位上的至少一个氨基酸残基被另外一个天然产生的氨基酸残基所交换,后者选自中性或酸性氨基酸。  
摘要 本发明涉及胰岛素衍生物,与人类的胰岛素相比,它们具有快速作用效果,还涉及其制备方法和应用,尤其是在制备治疗糖尿病的药剂中的应用。特别地,本发明涉及胰岛素衍生物或其生理耐受盐,其中B-链的B3位天冬酰胺(Asn)被一个天然产生的碱性氨基酸残基所交换,以及于B-链的B27、B28或B29位的至少一个氨基酸残基被另外一种天然产生的中性或酸性氨基酸残基所交换,为此任选地天冬酰胺(Asn)在A-链A21位可以被天冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)、丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)或丙氨酸(Ala)交换,且苯丙氨酸(Phe)在B-链的B1位和B-链B30位的氨基酸残基缺如。  
国际公布  
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