公开(公告)号 | CN1311867C |
公开(公告)日 | 2007.04.25 |
申请(专利)号 | CN200410078378.X |
申请日期 | 2004.09.27 |
专利名称 | 一种用于鼻腔给药的神经生长因子制剂 |
主分类号 | A61K38/18(2006.01)I |
分类号 | A61K38/18(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 侯新朴;谢 英;王军波 |
发明(设计)人 | 侯新朴;谢 英;王军波 |
地址 | 100083北京市海淀区学院路38号北京大学医学部药学院物理药学教研室 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 一种用于鼻腔给药的神经生长因子制剂,其特征在于,该制剂含有脂质体微囊和包裹于其中的神经生长因子,还含有酶抑制剂,增稠剂,防腐剂和支持剂,所述防腐剂选自苯扎溴铵,EDTA:所述增稠剂选自羟丙基甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,聚乙二醇,聚乙烯吡咯烷酮,卡波普;所述支持剂选自甘露醇和人血蛋白;所述神经生长因子与脂质体微囊的重量比为1∶50~1∶200,所述脂质体微囊含有磷脂,胆固醇,以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇复合物。 |
摘要 | 该发明提出了神经生长因子(NGF)脂质体新剂型,属于药学中蛋白多肽类药物新剂型领域。其结构见附图1,磷脂在水中分散得单层或多层微囊,水溶性药物NGF包载在脂质体微囊内水相中。NGF脂质体材料组成主要为磷脂,胆固醇,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(2000)(DSPE-PEG-2000)和NGF。采用逆相蒸发法经处方优选后能得到34%以上包封率的NGF脂质体。发现了NGF脂质体较NGF有更好的体内稳定性,体内半衰期延长了约4倍;发现NGF脂质体鼻腔给药后较NGF有更高的脑组织药物浓度(附图2),而且能明显提高老年痴呆大鼠的认知记忆能力。NGF脂质体鼻腔给药最佳制剂剂型为NGF脂质体凝胶喷雾剂。 |
国际公布 |