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具有抗骨质疏松作用的雌激素-生长激素释放肽缀合物

公开(公告)号 CN1253468C  
公开(公告)日 2006.04.26  
申请(专利)号 CN01134765.1  
申请日期 2001.11.12  
专利名称 具有抗骨质疏松作用的雌激素-生长激素释放肽缀合物  
主分类号 C07K7/06(2006.01)I  
分类号 C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 彭 博  
发明(设计)人 彭师奇;王 超;赵 明;崔巍娜  
地址 100083北京市海淀区花园北路44号贯通大厦B-312  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司  
代理人 孙皓晨  
国省代码 北京;11  
主权项 下面通式之一的雌激素一肽缀合物及其药用盐: 雌二醇-17-β-O-AA-Phe-Gly-Gly-Tyr (III) 雌二醇-17β-O-丁二酰基-Tyr-Gly-Gly-Phe-AA (IV) 雌酮-3-亚甲羰基-Tyr-Gly-Gly-Phe-AA (V) 17-β-雌二醇-3-氧亚甲羰基-Tyr-Gly-Gly-Phe-AA (V1) 其中在上述通式(III)一(VI)中,AA为LeuOH,LeuOCH3,LeuNH2、MetOH,MetOCH3,MetNH2,GlyOH,GlyOCH3或GlyNH2。  
摘要 本发明涉及雌激素一生长激素释放肽缀合物及其制备方法,该方法包括采用逐步接肽法合成具有促生长激素分泌活性的寡肽;将获得的保护寡肽与雌二醇的17位β羟基缀合,与17-β-雌二醇的3位羟基缀合,与雌酮的3位羟基缀合。本发明进一步涉及本发明的化合物在制备治疗或预防骨质疏松的药物中的应用。  
国际公布  
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