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DNA-PK抑制剂

公开(公告)号 CN1279034C  
公开(公告)日 2006.10.11  
申请(专利)号 CN02815978.0  
申请日期 2002.08.14  
专利名称 DNA-PK抑制剂  
主分类号 C07D309/38(2006.01)I  
分类号 C07D309/38(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.8.14 GB 0119865.4  
申请(专利权)人 癌症研究技术有限公司  
发明(设计)人 R·J·格里芬;B·T·戈尔丁;D·R·纽厄尔;H·A·卡尔弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯尔;N·M·B·马丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奥;X-L·F·科克罗夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷诺;B·P·纳特雷  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2002-08-14 PCT/GB2002/003781  
进入国家日期 2004.02.16  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 英国;GB  
主权项 式Ia化合物或其异构体、盐或化学保护的形式, 其中: R1和R2彼此独立地是氢、C1-7烃基、C3-20杂环基或C5-20芳基,或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的被C1-7烃基取代或未取代的杂环; R3和R4与它们所连接的碳原子一起是稠合的苯环,其在8位被三环C3-20杂环基取代或在6、7或8位被一个被苯基取代的苯基取代。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途,其中R1和R2彼此独立地是氢、取代或未取代的C1-7烃基、C3-20杂环基或C5-20芳基,或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的取代或未取代的杂环;X和Y选自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N,其中的不饱和键位于环内的适当位置,并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20杂芳基或C5-20芳基,R3和R4或R’4中的另一个是H,或者R3和R4或R”4一起是-A-B-,它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI 3-激酶和/或ATM相比,该化合物可选择性地抑制DNA-PK的活性。∴∴∴∴∴  
国际公布 2003-03-27 WO2003/024949 英  
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