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熊果酸化学修饰物胺、杂环

公开(公告)号 CN1916015A  
公开(公告)日 2007.02.21  
申请(专利)号 CN200610047237.0  
申请日期 2006.07.19  
专利名称 熊果酸化学修饰物胺、杂环  
主分类号 C07J63/00(2006.01)I  
分类号 C07J63/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 沈阳化工学院  
发明(设计)人 孟艳秋;刘 丹;赵 娟;王 趱  
地址 110142辽宁省沈阳市经济技术开发区11号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 沈阳技联专利代理有限公司  
代理人 张志刚  
国省代码 辽宁;21  
主权项 熊果酸化学修饰物胺、杂环,其特征在于结构式如下: 其中:R2为羟基或乙酰基,R2为取代取代胺或羟基。  
摘要 熊果酸化学修饰物胺、杂环,涉及一种天然产物及它的半合成物,由以下步骤制备:(1)熊果酸化合物(I)和乙酸酐反应制得3-乙酰基熊果酸(II);(2)3-乙酰氧基熊果酸与草酰氯反应,再与相应的胺反应得化合物(III-VI);(3)化合物(III-VI)经水解得化合物(VII-IX)。本发明对天然产物熊果酸进行化学修饰,得到一系列熊果酸的结构类似物,经过药理试验表明,它们对HELA人体宫颈癌细胞具有较好的抑制活性,且均优于母体化合物熊果酸。  
国际公布  
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