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抗凝剂化合物

公开(公告)号 CN1930182A  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN200580007002.2  
申请日期 2005.03.03  
专利名称 抗凝剂化合物  
主分类号 C07K5/00(2006.01)I  
分类号 C07K5/00(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H15/08(2006.01)I;C07H11/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/715(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.5 EP 04005343.1  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 R·C·布伊斯曼;M·德科特;D·G·莫伊勒曼;C·范贝克尔  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2005-03-03 PCT/EP2005/002881  
进入国家日期 2006.09.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;黄可峻  
国省代码 法国;FR  
主权项 结构式A的化合物: 寡糖-间隔基-GpIIb/IIIa拮抗剂(A),其中 所述寡糖是带负电荷的寡糖残基,包括4-25个单糖单元,带正电荷的抗衡离子补偿电荷,并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT-III介导的)抗-Xa活性的寡糖; 间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基; GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10-20埃的残基中的碱性部分;或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物。  
摘要 本发明涉及结构式(A)的化合物,寡糖-间隔基-GpIIb/IIIa拮抗剂(A),其中所述寡糖是带负电荷的寡糖残基,包括4-25个单糖单元,带正电荷的抗衡离子补偿电荷,并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT-III介导的)抗-Xa活性的寡糖;间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基;GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10-20埃的残基中的碱性部分;或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物。本发明的化合物具有抗凝活性,并且能用于治疗或预防栓塞疾病。  
国际公布 2005-09-29 WO2005/090382 英  
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