公开(公告)号
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CN1620442A
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公开(公告)日
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2005.05.25
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申请(专利)号
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CN01814613.9
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申请日期
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2001.06.28
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专利名称
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五元环化合物
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主分类号
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C07D277/42
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分类号
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C07D277/42;C07D277/56;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;C07D263/48;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/506;A61K31/498;A61K31/421;A61P37/06;A61P37/08;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.6.30 JP 198074/2000
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申请(专利权)人
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住友制药株式会社
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发明(设计)人
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藤原范雄;藤田一司;安德富士雄;菅泽敏成;川上肇
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2001/005540 2001.6.28
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进入国家日期
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2003.02.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭广迅
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种下式的五元环化合物其中X是氧原子或硫原子,R1是氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,或取代或未取代的杂单环或杂双环基团,R2是氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂单环或杂双环基团或-CON(R6)R7,R6是氢原子,或取代或未取代的烷基,R7是取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂单环基团,或取代或未取代的烷基,或者-N(R6)R7可以是环亚氨基,Y1是直接键、取代或未取代的亚烷基、-CO(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-CSNH(CH2)n-或-COO(CH2)n-,n是从0-5的一个整数,波浪线指(E)-构型或(Z)-构型,R3是氢原子、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂单环基团、取代或未取代的杂双环基团,或取代或未取代的环烷基,Y2是取代或未取代的亚烷基或亚链烯基,R4是氢原子、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的烷基、-COOR8、-SO2R9、-COR10、-CON(R11)R12、-CSN(R13)R14、环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂单环基团、-C(=NH)N(R15)R16,R5是氢原子,或取代或未取代的烷基,或者-N(R4)R5可以是环亚氨基,R8是取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的芳基,或取代或未取代的杂单环基团,R9是取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,或取代或未取代的杂单环基团,R10是环烷基、取代或未取代的芳基,或取代或未取代的杂单环基团,R11是氢原子或烷基,R12是氢原子、取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基,或取代或未取代的杂单环基团,或者-N(R11)R12可以是环亚氨基,R13是氢原子或烷基,R14是氢原子、取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基,或取代或未取代的杂单环基团,或者-N(R13)R14可以是环亚氨基,R15是氢原子或烷基,R16是氢原子或取代或未取代的烷基,或者-N(R15)R16可以是环亚氨基,或其药学上可接受的盐或其前体药物。
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摘要
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一种下式表示的五元环化合物或其盐:其中X代表氧原子或硫原子,R1代表氢原子、取代或未取代的烷基等;R2代表氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基等;Y1代表单一的键、取代或未取代的亚烷基、-CO(CH2)n-等,波浪线指(E)-构型或(Z)-构型,R3代表取代或未取代的芳基等,Y2代表取代或未取代的亚烷基等,R4代表氢原子、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的烷基等,R5代表氢原子等,它们抑制白细胞如嗜酸性粒细胞和淋巴细胞的浸润,因而用于治疗不同类型的炎症。
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国际公布
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WO2002/002542 日 2002.1.10
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